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磷酸哌喹

磷酸哌喹用途

Piperaquine 是一种双喹啉抗疟药,通常作为青蒿素药物组合疗法 (ACT) 的抗疟伴侣。

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磷酸哌喹名称

[ CAS 号 ]:
85547-56-4

[ 中文名 ]:
磷酸哌喹

[ 英文名 ]:
Piperaquine phosphate

[英文别名 ]:

Piperaquine phosphate

磷酸哌喹生物活性

[ 描述 ]:

Piperaquine 是一种双喹啉抗疟药,通常作为青蒿素药物组合疗法 (ACT) 的抗疟伴侣。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

[体内研究]

哌喹(10-90毫克/千克；单次静脉注射)在小鼠试验的所有剂量下都能降低寄生虫血症[1]。哌喹(90 mg/kg；单次静脉注射)在健康小鼠体内的t1/2、表观清除率和表观分布体积分别为17.8天、33.5 mg•h/L、1.55 L/h/kg和956 L/kg,在疟疾感染小鼠中分别为16.1天、27.3 mg•h/L、1.9 L/h/kg和1059 L/kg[1]。动物模型：雄性BALB/c小鼠(7～8周)接种伯氏疟原虫[1]剂量：0、10、30、90mg/kg给药：单次静脉给药结果：10mg/kg剂量下,中位生存时间为10d。30 mg/kg剂量组中位生存时间为54天。在整个研究过程中,90 mg/kg的剂量下,所有小鼠都是活跃和警觉的,体重稳定。动物模型：雄性瑞士小鼠(6周龄)[1]剂量：90mg/kg(药代动力学分析)给药：单次静脉给药结果：t1/2=17.8d；AUC=33.5mg•h/L；表观清除率=1.55L/h/kg；表观分布体积=956L/kg。

[参考文献]

[1]. Moore BR, et, al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of piperaquine in a murine malaria model. Antimicrob Agents Chemother. 2008 Jan; 52(1): 306-11.

[2]. Davis TME, et, al. Piperaquine: a resurgent antimalarial drug. Drugs. 2005; 65(1): 75-87.

磷酸哌喹物理化学性质

[ 沸点 ]:
721.1ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₅Cl₂N₆O₄P

[ 分子量 ]:
633.506

[ 闪点 ]:
389.9ºC

[ 精确质量 ]:
632.183472

[ PSA ]:
126.31000

[ LogP ]:
4.50130

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 储存条件 ]:
-20℃

磷酸哌喹安全信息

[ 海关编码 ]:
2942000000

磷酸哌喹海关

[ 海关编码 ]: 2942000000