Furegrelate sodium

Furegrelate sodium用途

Furegrelate Sodium (U-63557A) 是一种有效的、口服的、选择性的血栓素合酶 (thromboxane synthase) 抑制剂。Furegrelate Sodium 抑制人血小板微粒体血栓素 A2 (TxA2) 合酶,其 IC50 为 15 nM。Furegrelate Sodium 正在开发作为抗血小板药物。

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Furegrelate sodium名称

[ CAS 号 ]:
85666-17-7

[ 中文名 ]:
呋格雷酸钠(U-63557A)

[ 英文名 ]:
Furegrelate sodium

[英文别名 ]:

Sodium p-Styrenesulfonate
4-Vinylbenzenesulfonic acid sodium salt
sodium styrene sulphonate
p-styrenesulfonic acid sodium salt
sodium styrene sulfonate
sodium styrene-4-sulphonate
Styrene-4-sulfonic acid sodium salt
sodium 4-styrenesulfonate
Sodium 4-vinylbenzenesulfonate

Furegrelate sodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体内研究]

呋喃桂酸钠(U-63557A)(1-5 mg/kg；口服)可防止冠状动脉阻塞[1]。呋喃桂酸钠(0.1-5 mg/kg；静脉注射)可防止血小板聚集引起的狭窄冠状动脉阻塞[1]。FurgRead钠主要是通过维持肺血管结构完整性来抑制缺氧诱导的肺动脉高压(PAH)在一个已建立的新生仔猪模型中的发展[2 ]。FurgGRACE也可口服,在成人中具有4.2～5.8小时的半衰期(与其他几种治疗PAH的方法相比,包括一氧化氮和前列环素类似物),据报道其靶酶具有高度特异性〔2〕。动物模型：杂种犬(19-30kg)[1]剂量：1-5mg/kg给药：口服(经胃管)结果：预防冠状动脉阻塞。

[参考文献]

[1]. Gorman RR, et al. Inhibition of platelet thromboxane A2 synthase activity by sodium 5-(3'-pyridinylmethyl)benzofuran-2-carboxylate. Prostaglandins. 1983 Aug;26(2):325-42.

[2]. Hirenallur-S DK, et al. Furegrelate, a thromboxane synthase inhibitor, blunts the development of pulmonary arterial hypertension in neonatal piglets. Pulm Circ. 2012 Apr-Jun;2(2):193-200.

Furegrelate sodium物理化学性质

[ 沸点 ]:
458.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₀NNaO₃

[ 分子量 ]:
275.235

[ 闪点 ]:
231.2ºC

[ 精确质量 ]:
275.055847

[ PSA ]:
66.16000

[ LogP ]:
1.78210

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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Furegrelate sodium物理化学性质

Furegrelate sodium合成路线

详细合成路线

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Furegrelate sodium上游产品

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