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D3-4-(甲基亚硝胺基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮(D3-NNK)

用途

NNK-d3是氘标记的NNK(HY-126477)[1][2]。

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名称

[ CAS 号 ]:
86270-92-0

[ 中文名 ]:
D3-4-(甲基亚硝胺基)-1-(3-吡啶基)-1-丁酮(D3-NNK)

[ 英文名 ]:
NNK-d3, 4-(Methyl-d3-nitrosoamino)-1-(3-pyridinyl)-1-butanone

[英文别名 ]:

NNK-d3

生物活性

[ 描述 ]:

NNK-d3是氘标记的NNK(HY-126477)[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化引起了人们的关注,因为它可能影响药物的药代动力学和代谢谱[1]。 NNK(100 pM；0-60分钟) 刺激 PKCα和 MAPK ERK1/2的激活,直接诱导 c-Myc基因磷酸化[2]。 NNK(100 pM；96小时) 增强重量细胞增殖,但不影响表达 AA级的 c-Myc基因突变体[2]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

[2]. Jin Z, et al. Tobacco-specific nitrosamine 4-(methylnitrosamino)-1-(3-pyridyl)-1-butanone promotes functional cooperation of Bcl2 and c-Myc through phosphorylation in regulating cell survival and proliferation. J Biol Chem. 2004;279(38):40209-40219.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.17g/cm3

[ 沸点 ]:
423.9ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₀D₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
210.24800

[ 闪点 ]:
210.2ºC

[ 精确质量 ]:
210.12000

[ PSA ]:
62.63000

[ LogP ]:
1.65770

[ 折射率 ]:
1.557

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H317

[ 警示性声明 ]:
P280-P301 + P310

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-43

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII