CP681301

CP681301用途

CP681301是一种有效的CDK5抑制剂。CP681301具有抗增殖活性。CP681301降低GSC(胶质瘤干细胞)中CD133、OLIG2、SOX2、KI67、pCDK5蛋白水平的表达。CP681301减少小鼠胶质瘤异种移植的自我更新。CP681301在果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。

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CP681301名称

[ CAS 号 ]:
865317-32-4

[ 英文名 ]:
CP681301

CP681301生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

[体外研究]

CP681301(1µM；96 h)对受试GSC培养物表现出不同程度的细胞毒性,但对NHNP无毒[1]。CP681301(0,10,50µM；48 h)降低GSCs中CD133,OLIG2,SOX2,KI67,pCDK5蛋白水平的表达[1]。CP681301(0、0.5、1µM；)抑制CREB Ser133磷酸化的表达[1]。细胞毒性试验[1]细胞系：NHNP,N12.159,GBM121,GBM39,N08-74细胞浓度：1µM培养时间：96小时结果：显示对受试GSC培养物有不同的细胞毒性,但对NHNP(正常人神经祖细胞)无毒性。Western Blot分析[1]细胞株：GBM 121,GBM39细胞浓度：1µM培养时间：48 h结果：抑制CD133、OLIG2、SOX2和细胞增殖标记物KI67的表达。

[体内研究]

CP681301(1 mM；喂养；10天)在0至2天龄的成年果蝇中显示抗肿瘤活性[1]。动物模型：0至2天龄的成年果蝇(brat RNAi肿瘤)[1]剂量：1 mM给药：喂养,10天结果：肿瘤细胞中活性磷酸化dCdk5(Y15)和干细胞的自我更新特性降低,这些细胞中神经元标记物ElaV的表达增加,中位存活率增加2.8倍。

[参考文献]

[1]. Mukherjee S, et al. CDK5 Inhibition Resolves PKA/cAMP-Independent Activation of CREB1 Signaling in Glioma Stem Cells. Cell Rep. 2018 May 8;23(6):1651-1664.

CP681301物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₂N₄O

[ 分子量 ]:
298.38

CP681301

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CP681301物理化学性质

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