Atiratecan

Atiratecan用途

Atiratecan (TP300) 是喜树碱类似物 CH0793076 (HY-107096) 的前药。Atiratecan 不抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性。Atiratecan 在小鼠异种移植模型中显示出对乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 阳性和阴性异种移植物的抗肿瘤活性。

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Atiratecan名称

[ CAS 号 ]:
867063-97-6

[ 英文名 ]:
Atiratecan

[英文别名 ]:

UNII-B0AMG37FFR

Atiratecan生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

阿替拉坦(TP300)在酸性溶液中稳定,但在生理pH条件下(如血清中)迅速转化为CH0793076。阿替拉康对喜树碱耐药细胞株具有抗增殖活性。对于A2780和A2780/SN75细胞,Atiratecan的IC50s分别为9.4nm和1.1nm[1]。

[体内研究]

无论BCRP的表达如何,阿提替康(TP300；47mg/kg；IV；每周1次,持续3周)在所有9种模型中都显示超过50%的肿瘤生长抑制作用[1]。阿替拉康(24 mg/kg；静脉注射；每周一次,持续6周)与卡培他滨联合使用,可在HCT116人结肠癌和NCI-N87人胃癌异种移植模型中产生协同效应,并在BCRP阳性和CPT-11不敏感的WiDr人结肠癌异种移植模型中产生相加效应[1]。阿提替康的有效剂量范围为0.30-47mg/kg(MTD/ED50=157)。阿提替康的毒性剂量为63mg/kg[1]。动物模型：5周龄雄性裸鼠(加拿大CgFoxn1nu/CrlCrlj)[1] 剂量：47mg/kg(最大耐受剂量；MTD)给药：IV；每周1次,连续3周。结果：所有模型均显示50%以上的肿瘤生长抑制,不论BCRP的表达如何。

[参考文献]

[1]. Endo M, et al. A water soluble prodrug of a novel camptothecin analog is efficacious against breast cancerresistance protein-expressing tumor xenografts. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jan;65(2):363-71.

Atiratecan物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₁H₃₄N₆O₆

[ 分子量 ]:
586.63800

[ 精确质量 ]:
586.25400

[ PSA ]:
151.64000

[ LogP ]:
3.28780

Atiratecan

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