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AC-262536

AC-262536用途

AC-262536是一种选择性非甾体雄激素受体调节剂(SARM),具有有益的合成代谢作用。AC-262536在雄激素受体上表现出强大的激动剂活性,亲和力在低纳摩尔范围(1-10 nM)[1]。

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AC-262536名称

[ CAS 号 ]:
870888-46-3

[ 英文名 ]:
AC-262536

[英文别名 ]:

ac-262536

AC-262536生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

AC-262536剂量依赖性地抑制二羟睾酮(DHT)诱导的LNCaP增殖。100 nM AC-262536的效果显著(抑制47.2±12.2%),1μM处理的效果达到平台(抑制50.7±7.6)。因此,AC-262536可以作为前列腺细胞的功能拮抗剂[1]。

[体内研究]

AC-262536(3,10,30 mg/kg)逆转去势大鼠的黄体生成素(LH)峰值[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(200-225 g)[1]剂量：3、10和30 mg/kg给药：皮下给药；结果：在3 mg/kg剂量下,LH水平显著降低约40%。ED50测定为2.8 mg/kg。在10和30 mg/kg剂量下,AC-262536的作用明显强于丙酸睾酮(TP)：分别为1.91±0.32 ng/mL和1.53±0.34 ng/mL,而3.12±0.69 ng/mL。

[参考文献]

[1]. Fabrice Piu, et al. Pharmacological characterization of AC-262536, a novel selective androgen receptor modulator. J Steroid Biochem Mol Biol. 2008 Mar;109(1-2):129-37.

AC-262536物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈N₂O

[ 分子量 ]:
278.34800

[ 精确质量 ]:
278.14200

[ PSA ]:
47.26000

[ LogP ]:
3.26858

AC-262536安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport