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GW 610

GW 610用途

GW 610(NSC 721648)是一种抗肿瘤药物,对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性[1][2][3]。

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GW 610名称

[ CAS 号 ]:
872726-44-8

[ 中文名 ]:
GW 610

[ 英文名 ]:
NSC 721648

[英文别名 ]:

unii-x3xwa9lq3q
2-(3,4-Dimethoxyphenyl)-5-fluoro-1,3-benzothiazole
gw 610
Benzothiazole, 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluoro-

GW 610生物活性

[ 描述 ]:

GW 610(NSC 721648)是一种抗肿瘤药物,对肺癌、结肠癌和乳腺癌细胞系显示出有效和选择性的抗癌活性[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

GW 610抑制MCF-7、MDA的增殖 468公里 12、肝癌 2998个细胞,GI50分别为<0.1 nM、<0.1 nM、290 nM和0.25 nM[1]。GW 610(0.1-1μM)在MDA-MB-468、MCF-7、KM12和HCC2998细胞中诱导CYP1A1 mRNA和蛋白质,而CYP2S1和CYP2W1仅在乳腺癌细胞中诱导[3]。Western Blot分析[3]细胞系：MDA-MB-468、MCF-7、KM12和HCC2998细胞浓度：0.1,1μM培养时间：48小时结果：在所有细胞系包括KM12和HCC2998 CRC细胞中诱导CYP1A1 mRNA和蛋白质。在MDA-MB-468和MCF-7乳腺癌细胞中诱导CYP2S1和CYP2W1 mRNA和蛋白表达。

[参考文献]

[1]. Mortimer CG, et, al. Antitumor benzothiazoles. 26.(1) 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (GW 610, NSC 721648), a simple fluorinated 2-arylbenzothiazole, shows potent and selective inhibitory activity against lung, colon, and breast cancer cell lines. J Med Chem. 2006 Jan 12;49(1):179-85.

[2]. Aiello S, et, al. Synthesis and biological properties of benzothiazole, benzoxazole, and chromen-4-one analogues of the potent antitumor agent 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (PMX 610, NSC 721648). J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):5135-9.

[3]. Tan BS, et, al. CYP2S1 and CYP2W1 mediate 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (GW-610, NSC 721648) sensitivity in breast and colorectal cancer cells. Mol Cancer Ther. 2011 Oct;10(10):1982-92.

GW 610物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
422.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₂FNO₂S

[ 分子量 ]:
289.325

[ 闪点 ]:
209.5±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
289.057281

[ PSA ]:
59.59000

[ LogP ]:
4.70

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

GW 610

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GW 610生物活性

GW 610物理化学性质

GW 610合成路线

详细合成路线

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