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MK-0448

MK-0448用途

MK-0448是一种有效的特异性I(Kur)电流/Kv1.5通道抑制剂,IC50为8.6 nM,有效抑制人心房肌细胞中的IKur,IC50为10.8 nM；也对与其他Kv1相关的电流有显着影响。.x和Kv2.x亚基,如Kv1.7和Kv2.1,IC50分别为72和61 nM；显示浓度比IKur的抑制>70倍；显着导致正常麻醉犬的心房不应期延长。心律失常1期临床
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MK-0448名称

[ CAS 号 ]:
875562-81-5

[ 英文名 ]:
MK-0448

MK-0448生物活性

[ 描述 ]:

MK-0448是一种有效的特异性I(Kur)电流/Kv1.5通道抑制剂,IC50为8.6 nM,有效抑制人心房肌细胞中的IKur,IC50为10.8 nM；也对与其他Kv1相关的电流有显着影响。.x和Kv2.x亚基,如Kv1.7和Kv2.1,IC50分别为72和61 nM；显示浓度比IKur的抑制>70倍；显着导致正常麻醉犬的心房不应期延长。心律失常1期临床

[参考文献]

References 1. Pavri BB, et al. Circ Arrhythm Electrophysiol. 2012 Dec;5(6):1193-201. 2. Loose S, et al. Front Pharmacol. 2014 Mar 4;5:26. 3. Wolkenberg SE, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Feb 15;27(4):1062-1069. View Related Products by Target Potassium Channel Heart Arrhythmia

MK-0448物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H21FN4O2S

[ 分子量 ]:
448.516

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