PA-8

PA-8用途

PA-8 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 PACAP I 型 (PAC1) 受体拮抗剂。PA-8 抑制 PAC1受体中 PACAP 诱导的 CREB 的磷酸化,但不抑制 VPAC1 或 VPAC2 受体。PA-8 还抑制 PACAP 诱导的 cAMP 升高,IC50 为 2 nM。

点击显示

PA-8名称

[ CAS 号 ]:
878437-15-1

[ 英文名 ]:
PA 8

PA-8生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

在PAC1/CHO细胞中,PA-8(10pm～10nm；30min)剂量依赖性地抑制PACAP(1nm)诱导的CREB磷酸化。在VPAC1/CHO和VPAC2/CHO细胞中,PACAP(1nm)也诱导CREB磷酸化；然而,PA-8(10pm至10nm)不抑制PACAP(1nm)诱导的CREB磷酸化[1]。

[体内研究]

PA-8(100 pmol/5µL；鞘内注射；一次性；雄性ddY小鼠)治疗可抑制PACAP诱导的体内厌恶反应和机械性超敏[1]。PA-8(3-30mg/kg,p.o.)处理导致福尔马林诱导的第二阶段伤害性反应的剂量依赖性衰减。PA-8还抑制同侧脊髓背角c-fos上调[2]。动物模型：雄性ddY小鼠(6周龄)注射PACAP(100pmol)[1]剂量：100pmol/5µL给药：鞘内注射；一次结果：体内抑制PACAP诱导的厌恶反应和机械性超敏。

[参考文献]

[1]. Ichiro Takasaki, et al. In Silico Screening Identified Novel Small-molecule Antagonists of PAC1 Receptor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Apr;365(1):1-8.

[2]. Ichiro Takasaki, et al. The novel small-molecule antagonist of PAC1 receptor attenuates formalin-induced inflammatory pain behaviors in mice. J Pharmacol Sci. 2019 Feb;139(2):129-132.

PA-8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₈N₄O₄

[ 分子量 ]:
342.35

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

PA-8

PA-8用途

PA-8名称

PA-8生物活性

PA-8物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物