Iobenguane sulfate

Iobenguane sulfate用途

Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 是临床上用于肾上腺肿瘤诊断和治疗的肿瘤靶向药物。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物,干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

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Iobenguane sulfate名称

[ CAS 号 ]:
87862-25-7

[ 中文名 ]:
m-Iodobenzylguanidine hemisulfate

[ 英文名 ]:
Iobenguane sulfate

Iobenguane sulfate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

Iobenguane硫酸盐(MIBG硫酸盐)(2-20μg/ml；72小时)抑制人和小鼠白血病、纤维肉瘤、黑色素瘤和神经母细胞瘤细胞系的细胞生长[1]。硫酸碘本瓜烷(MIBG硫酸盐)是火鸡和人红细胞膜内源性单(ADP-核糖)转移酶的一个有效影响因子,在μM浓度范围内发挥作用[2]。细胞增殖试验[1]细胞株：3T3,3T3-Tl3,BHK,Py-BHK,K562,L1210,RIF1,M5A,B16,LAN-1,N1E115,CHP212细胞浓度：2,20μg/ml培养时间：72小时结果：抑制3T3,3T3-Tl3,BHK,Py-BHK,K562,L1210,RIF1,M5A,B16,LAN-1,N1E115,CHP212细胞生长。

[体内研究]

碘本瓜酸硫酸盐(MIBG半硫酸盐)(20 mg/kg；i.p.；每天3-6天)显示抗肿瘤活性[1]。雄性AF小鼠接种了N1E115神经母细胞瘤,并根据NIH新药试验方案进行治疗,每天9次注射硫酸依本瓜烷(40 mg/kg),标志着存活时间延长,但未观察到治愈[1]。硫酸苯丙胺对5天注射雄性AF(N1EL5)小鼠的毒性试验在50 mg/kg体重下,所有动物在1-4次给药后死亡,4/16动物按44 mg/kg的时间表死亡[1]。动物模型：DBA/2(L1210)小鼠[1]剂量：腹腔注射,第3-6天每日给药：20mg/kg。结果：存活时间明显延长,部分治愈。

[参考文献]

[1]. Loesberg C, et al. Meta-iodobenzylguanidine (MIBG), a novel high-affinity substrate for cholera toxin that interferes with cellular mono(ADP-ribosylation). Biochim Biophys Acta. 1990 Jan 19;1037(1):92-9.

Iobenguane sulfate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₈H₁₀IN_3.1/₂H₂O₄S

[ 分子量 ]:
648.25800

[ 精确质量 ]:
647.95100

[ PSA ]:
206.78000

[ LogP ]:
5.35840

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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