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1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

用途

MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。
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名称

[ CAS 号 ]:
888719-03-7

[ 中文名 ]:
1-(4-氟苯基)-N-[3-氟-4-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-4-基氧基)苯基]-1,2-二氢-2-氧代-3-吡啶甲酰胺

[ 英文名 ]:
BMS-2

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

MET激酶-IN-4是一种口服活性MET激酶抑制剂。MET激酶-IN-4具有有效的MET激酶抑制活性,IC50值为1.9nM。MET激酶-IN-4可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

IC50: 1.9 nM (Met); 4 nM (Flt-3); 27 nM (VEGFR-2)[1]


[体外研究]

MET激酶-IN-4(化合物2)具有有效的 遇见激酶抑制活性,国际50值为 1.9 nM[1]MET激酶-IN-4抑制 第3层和 蔬菜-2激酶,国际50值分别为 4.和 27 nM[1]MET激酶-IN-4(3μM)在人和小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性[1]。

[体内研究]

MET激酶-IN-4(化合物2)在小鼠体内具有良好的药代动力学特征[1]。 MET激酶-IN-4在 GTL-16型人胃癌异种移植模型中表现出显著的体内抗肿瘤活性[1]。 动物模型：小鼠[1]剂量：5,10mg/kg给药：IV,PO结果：显示广泛的血管外分布和良好的半衰期。动物模型：裸小鼠[1]剂量：6.25、12.5、25和50 mg/kg给药：PO,每天一次结果：显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性。

[参考文献]

[1]. Kyoung Soon Kim, et al. Discovery of pyrrolopyridine-pyridone based inhibitors of Met kinase: synthesis, X-ray crystallographic analysis, and biological activities. J Med Chem. 2008 Sep 11;51(17):5330-41.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
701.5ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
212-214ºC

[ 分子式 ]:
C25H16F2N4O3

[ 分子量 ]:
458.416

[ 闪点 ]:
378.1ºC

[ 精确质量 ]:
458.119049

[ PSA ]:
89.01000

[ LogP ]:
4.82

[ 折射率 ]:
1.721

合成路线

详细合成路线

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产品详情：BMS-2

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