UT-B-IN-1

UT-B-IN-1用途

UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。
点击显示

UT-B-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
892742-76-6

[ 英文名 ]:
UT-B-IN-1

UT-B-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

UT-B-IN-1(UTBINH-14)是一种可逆、竞争性和选择性的尿素转运蛋白-B(UT-B)抑制剂,对人类和小鼠UT-B的IC50值分别为10和25nM。UT-B-IN-1显示出UT-B相对于UT-A异构体的低毒性和高选择性。UT-B-IN-1增加小鼠的尿量并降低尿渗透压。UT-B-IN-1可用于利尿机制的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 10 nM (human UT-B); 25 nM (mouse UT-B)[1]


[体外研究]

UT-B-IN-1(1-1000 nM)抑制尿素预载红细胞的尿素外排,IC50型值为 26.7纳米[1]输出-输入-1抑制 AQP1空红细胞的水运输[1]。 UT-B-IN-1(0-10μM；24小时)对 MDCK公司细胞无细胞毒性[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系：Madin-Darby犬肾(MDCK)细胞系浓度：0-10μM培养时间：24小时结果：对MDCK细胞无细胞毒性作用。

[体内研究]

UT-B-IN-1(300μg腹腔注射,1.次) 在自由取水和进食的小鼠中,增加排尿量并降低尿液渗透性[1]。 动物模型：雄性小鼠(野生型或UT-B敲除)[1]剂量：300μg给药：腹膜内注射,300μg,一次。结果：V2受体激动剂dDAVP注射降低了野生型小鼠的尿液渗透压和尿素浓度。在自由获取食物和水但没有dDAVP的小鼠中,尿量增加,尿渗透压和尿素浓度降低。

[参考文献]

[1]. Yao C, et al. Triazolothienopyrimidine inhibitors of urea transporter UT-B reduce urine concentration. J Am Soc Nephrol. 2012 Jul;23(7):1210-20.  

UT-B-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H17N5O2S3

[ 分子量 ]:
455.58

推荐生产厂家/供应商：

暂无推荐供应商。请联系客服获知如何成为推荐供应商。

相关化合物

[UT-B-IN-1]化源网提供UT-B-IN-1CAS号892742-76-6，UT-B-IN-1MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询UT-B-IN-1上化源网，专业又轻松。>>电脑版：UT-B-IN-1

标题：【UT-B-IN-1】UT-B-IN-1 CAS号:892742-76-6【结构式 性质 活性】-化源网 地址：https://m.chemsrc.com/mip/cas/892742-76-6_1735769.html