Ganitumab

Ganitumab用途

Ganitumab(AMG 479)是针对人1型胰岛素样生长因子受体(IGF1R)的重组人单克隆抗体。Ganitumab以亚纳摩尔亲和力(KD＝0.22nM)识别小鼠IGF1R,并抑制小鼠IGF1R与IGF1和IGF2的相互作用。Ganitumab可用于癌症研究[1]。

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Ganitumab名称

[ CAS 号 ]:
905703-97-1

[ 英文名 ]:
Ganitumab

Ganitumab生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IGF-1R

[体外研究]

甘尼单抗(AMG 479；0.032-500 nM；10分钟; 第26周细胞) 结合 mIGF1R并抑制胰岛素样生长因子1和胰岛素样生长因子2介导的 mIGF1R的激活[1]。 Western Blot分析[1]细胞系：CT26细胞浓度：0.032-500 nM培养时间：10分钟结果：以剂量依赖性方式抑制IGF1诱导的CT26小鼠结肠癌细胞中mIGF1R的自磷酸化。

[体内研究]

Ganitumab(AMG 479；1 mg/剂; i、 p；天真无邪和荷瘤小鼠) 抑制胰岛素样生长因子1诱导的小鼠肺中 mIGF1R的激活[1]。甘尼单抗(300μg/剂; i、第页。；雌性无胸腺裸鼠) 减少外周血中性粒细胞[1]。甘尼单抗(300μg/剂; i、第页。；雄性无胸腺裸鼠) 导致雄性小鼠糖耐量受损,并增加血清中 mGH、mIGF1和 mIGFBP3[1]动物模型：幼稚和荷瘤小鼠[1]剂量：1mg/剂量给药：腹膜内注射结果：抑制IGF1诱导的mIGF1R激活,抑制80%的肿瘤生长。动物模型：雄性无胸腺裸小鼠[1]剂量：300μg/剂量给药：腹膜内注射,每周两次,共五次剂量结果：与hIgG1预处理小鼠相比,血糖水平显著升高。血清mIGF1、mIGFPB3和mGH水平升高。动物模型：雌性无胸腺裸鼠[1]剂量：300μg/剂量给药：腹膜内注射,每周两次,共五次。结果：与hIgG1对照组相比,外周中性粒细胞的数量减少了50%。

[参考文献]

[1]. Moody G, et, al. IGF1R blockade with ganitumab results in systemic effects on the GH-IGF axis in mice. J Endocrinol. 2014 Mar 17;221(1):145-55.

Ganitumab物理化学性质

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