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COH34

COH34用途

COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合,从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。
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COH34名称

[ CAS 号 ]:
906439-72-3

[ 英文名 ]:
COH34

COH34生物活性

[ 描述 ]:

COH34 是一种有效且特异性的聚 (ADP-核糖) 糖水解酶 (PARG) 抑制剂,IC50为 0.37 nM。COH34 与 PARG 的催化结构域 (Kd= 0.547 μM) 结合,从而延长了 DNA 损伤处的 PARylation 并捕获了 DNA 修复因子。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 0.37 nM (PARG)[1]


[体外研究]

COH34有效杀死PARP抑制剂抗性癌细胞[1]。

[体内研究]

COH34在具有DNA修复缺陷的癌细胞中诱导致死性,并在异种移植小鼠癌症模型中表现出抗肿瘤活性[1]。

[参考文献]

[1]. Chen SH, et al. Targeting dePARylation selectively suppresses DNA repair-defective and PARP inhibitor-resistant malignancies. Sci Adv. 2019 Apr 10;5(4):eaav4340.

COH34物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H15NOS

[ 分子量 ]:
293.38

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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