Pegdinetanib

Pegdinetanib用途

Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。
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Pegdinetanib名称

[ CAS 号 ]:
906450-24-6

[ 英文名 ]:
Pegdinetanib

Pegdinetanib生物活性

[ 描述 ]:

Pegdinetanib(BMS-844203；CT-322)是一种选择性VEGFR-2(VEGFR)抑制剂,对人和小鼠VEGFR-2的Kds分别为11nM和250nM,IC50分别为16nM和240nM。Pegdinetanib不与VEGFR-1或VEGFR-3结合。Pegdinetanib具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

[ 靶点 ]

VEGFR2:11 nM (Kd)

VEGFR2:14 nM (IC50)

mVEGFR-2:250 nM (Kd)

mVEGFR-2:240 nM (IC50)


[体外研究]

Pegdinetanib(CT-322；55 nM；72小时)抑制 蔬菜诱导的 HUVEC公司增殖[1]。 Pegdinetanib(CT-322；0.36-24 nM)阻断人脐带血管内皮细胞中 血管内皮生长因子诱导的 蔬菜-2磷酸化和丝裂原活化蛋白激酶[1]。 Western印迹分析[1]细胞系：人脐静脉内皮细胞(HUVEC)浓度：0.36 nM、1.5 nM、6 nM、12 nM、24 nM孵育时间：预孵育30分钟结果：阻断磷酸化VEGFR-2的水平。

[体内研究]

Pegdinetanib(CT-322；3-30 mg/kg腹腔注射；每隔一天；持续 20天)显着抑制裸鼠中已建立的 1987年人胶质母细胞瘤异种移植物的生长[1]。 动物模型：注射U87胶质母细胞瘤的雌性无胸腺NCRNU-M-F裸鼠(6至8周龄)[1]剂量：3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：腹腔注射。；每隔一天；结果：显著抑制已建立的U87人胶质母细胞瘤裸鼠移植瘤的生长。

[参考文献]

[1]. Roni Mamluk, et al. Anti-tumor effect of CT-322 as an adnectin inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor-2. MAbs. 2010 Mar-Apr;2(2):199-208.  

Pegdinetanib物理化学性质

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