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(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮

(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮用途

洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛ostatin可用于合成针对PEBP蛋白的化学探针。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。
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(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮名称

[ CAS 号 ]:
90719-30-5

[ 中文名 ]:
(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮

[ 英文名 ]:
Locostatin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮生物活性

[ 描述 ]:

洛科斯汀(UIC-1005)是一种有效的RKIP抑制剂。洛科斯汀结合Raf激酶抑制剂RKIP蛋白,并破坏RKIP与Raf-1激酶和G蛋白偶联受体激酶2的相互作用。洛ostatin抑制细胞增殖和迁移。洛ostatin可用于合成针对PEBP蛋白的化学探针。洛伐他汀加重硫代乙酰胺(HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝功能衰竭[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

RKIP[3]


[体外研究]

洛ostatin(200µM；37°C；6小时) 破坏 RKIP公司与 Raf-1型和 克2的相互作用[1]。 洛ostatin(50µM；0-48小时) 抑制 MDCK公司细胞的增殖和迁移[2]。 细胞增殖测定[2]细胞系：MDCK细胞浓度：50µM培养时间：0-48小时结果：抑制细胞增殖和薄片迁移。

[体内研究]

洛ostatin(0.5 mg/kg腹腔注射；每天一次,连续 7.天) 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698)诱导的小鼠急性肝衰竭[3]。 动物模型：6周,18-22g,雄性ICR小鼠(TAA模型；腹膜内注射300mg/kg TAA,每天一次,持续2天)[3]剂量：0.5mg/kg给药：腹腔注射。；结果：降低RKIP的表达,导致更严重的损伤,如脂肪变性和肝脏病变,增加急性肝损伤小鼠肝脏ROS和血清TNF-α、IL-6和IL-1β的产生,抑制小鼠肝脏Nrf2和HO-1的表达,诱导小鼠肝脏NF-κB活化,增加JNK的磷酸化,p38和ERK在肝组织中的表达。

[参考文献]

[1]. Beshir AB, et al. Locostatin Disrupts Association of Raf Kinase Inhibitor Protein With Binding Proteins by Modifying a Conserved Histidine Residue in the Ligand-Binding Pocket. For Immunopathol Dis Therap. 2011;2(1):47-58.  

[2]. Mc Henry KT, et al. A non-antibacterial oxazolidinone derivative that inhibits epithelial cell sheet migration. Chembiochem. 2002 Nov 4;3(11):1105-11.  

[3]. Lin X, et al. Inhibition of RKIP aggravates thioacetamide-induced acute liver failure in mice. Exp Ther Med. 2018 Oct;16(4):2992-2998.  

(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮物理化学性质

[ 密度 ]:
1.205 g/cm3

[ 沸点 ]:
351ºC at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
84-88ºC(lit.)

[ 分子式 ]:
C10H15NO3

[ 分子量 ]:
197.23100

[ 闪点 ]:
166.1ºC

[ 精确质量 ]:
197.10500

[ PSA ]:
46.61000

[ LogP ]:
1.29870

[ 外观性状 ]:
white to off-white

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥30mg/mL

(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

(4S)-N-巴豆酰基-4-异丙基-2-恶唑烷酮安全信息

[ 风险声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
29349990

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区域：上海市浦东新区

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