【Lu AA41178】Lu AA41178 CAS号:908608-34-4【结构式性质活性】-化源网

Lu AA41178是一种有效的泛选择性Kv7.2-7.5开启器,对于Kv7.2、Kv7.2/7.3、Kv7.4和Kv7.5,EC50分别为1.5、0.6、20.5和37.0 uM。Lu AA41178在Kv7.1通道上没有活性,对通过GABAA离子通道的电流没有增强作用,并且对常见的心脏离子通道具有清除靶区的特性。Lu AA41178显著提高小鼠的癫痫发作阈值,在最大电击发作阈值试验和PTZ发作阈值试验中显示出抗惊厥功效。Lu AA41178通过减少小鼠安非他明诱导的过度运动以及降低大鼠的条件性回避反应,在具有抗抑郁药物预测性的小鼠模型中显著降低不动性,证明了抗精神病药样活性。

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[ 描述 ]:

Lu AA41178是一种有效的泛选择性Kv7.2-7.5开启器,对于Kv7.2、Kv7.2/7.3、Kv7.4和Kv7.5,EC50分别为1.5、0.6、20.5和37.0 uM。Lu AA41178在Kv7.1通道上没有活性,对通过GABAA离子通道的电流没有增强作用,并且对常见的心脏离子通道具有清除靶区的特性。Lu AA41178显著提高小鼠的癫痫发作阈值,在最大电击发作阈值试验和PTZ发作阈值试验中显示出抗惊厥功效。Lu AA41178通过减少小鼠安非他明诱导的过度运动以及降低大鼠的条件性回避反应,在具有抗抑郁药物预测性的小鼠模型中显著降低不动性,证明了抗精神病药样活性。

[参考文献]

1. Morten Grupe, et al. Eur J Pharmacol. 2020 Nov 15;887:173440.

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₇N₃O₂

[ 分子量 ]:
305.422

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Lu AA41178

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