JTE-852
JTE-852用途
JTE-852是一种新型有效的,选择性的ATP竞争性Syk激酶抑制剂,人/大鼠Syk的IC50分别为1.25/1.28 nM；JTE-852对Lck的效力较低(IC50=80 nM),IC50针对a激酶组筛选>300nM；在细胞内条件下抑制Syk的激酶活性,抑制组胺的分泌,来自IgE交联刺激的肥大细胞的LTC4/D4/E4,TXA2,PGD2和IL-13,IC50为40-100nM；在自身免疫疾病的动物模型中减弱IgG介导的反应和体征。
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JTE-852名称
[ CAS 号 ]:
909283-40-5
[ 英文名 ]:
JTE-852
JTE-852生物活性
[ 描述 ]:
JTE-852是一种新型有效的,选择性的ATP竞争性Syk激酶抑制剂,人/大鼠Syk的IC50分别为1.25/1.28 nM；JTE-852对Lck的效力较低(IC50=80 nM),IC50针对a激酶组筛选>300nM；在细胞内条件下抑制Syk的激酶活性,抑制组胺的分泌,来自IgE交联刺激的肥大细胞的LTC4/D4/E4,TXA2,PGD2和IL-13,IC50为40-100nM；在自身免疫疾病的动物模型中减弱IgG介导的反应和体征。
[参考文献]
References 1. Kato T, et al. Eur J Pharmacol. 2017 Apr 15;801:1-8. 2. Kato T, et al. Life Sci. 2017 Dec 15;191:166-174. 3. Kato T, et al. J Vet Med Sci. 2018 Jan 26. doi: 10.1292/jvms.17-0659. View Related Products by Target Syk
JTE-852物理化学性质
[ 分子式 ]:
C23H27N5O2S
[ 分子量 ]:
437.562
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