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JTE-952

JTE-952用途

JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。
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JTE-952名称

[ CAS 号 ]:
1255303-54-8

[ 中文名 ]:
JTE-952

[ 英文名 ]:
JTE-952

JTE-952生物活性

[ 描述 ]:

JTE-952 是 集落刺激因子-1 受体 (CSF-1R/cFMS) 有效的、具有口服活性的、 II 型 选择性抑制剂,其对 CSF1R 和 TrkA 的IC50 值分别为 13 nM 和 261 nM。可用于治疗关节炎。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS

[ 靶点 ]

IC50: 13 nM (CSF1R), 261 nM (TrkA)[1].


[体内研究]

JTE-952(3 mg/kg,po每日一次)治疗可降低临床评分的整体进展,包括胶原诱导的关节炎小鼠模型(CIA模型)中的炎症和骨侵蚀[1]。动物模型：胶原诱导关节炎的小鼠模型(CIA模型)[1]。用量：3毫克/千克。管理：口服每日一次。结果：降低了临床评分的总体进展,包括炎症和骨质侵蚀。

[参考文献]

[1]. Ikegashira K, et al. Optimization of an azetidine series as inhibitors of colony stimulating factor-1 receptor (CSF-1R) Type II to lead to the clinical candidate JTE-952. Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 1;29(7):873-877.

JTE-952物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H34N2O6

[ 分子量 ]:
518.60

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