T5601640游离态

T5601640游离态用途

T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC₅₀值为35.2 μM。

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T5601640游离态作用

体外活性：T56-LIMKi有效抑制ST88-14，U87，Panc-1细胞，A549肺癌细胞的生长，IC50值分别为18.3,7.4,35.2和90μM。 T56-LIMKi降低磷酸化的cofilin（p-cofilin）水平，从而抑制几种癌细胞系的生长，包括胰腺癌，神经胶质瘤和神经鞘瘤。它阻断了cofilin的磷酸化，这导致肌动蛋白的分离和抑制肿瘤细胞迁移，肿瘤细胞生长和软琼脂中不依赖贴壁的集落形成。 T56-LIMKi（10-50μM）在NF1 - / - MEF中以剂量依赖性方式降低p-cofilin，IC50为30μM。值得注意的是，抑制剂不影响总cofil的量。 50μMT56-LIMKi导致表现出应力纤维的细胞数量在统计学上显着减少。
体内活性：T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤缩小。与对照相比，用T56-LIMKi（60mg / kg）处理的小鼠显示肿瘤体积显着减少。

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T5601640游离态名称

[ CAS 号 ]:
924473-59-6

[ 中文名 ]:
T56-LIMKi

[ 英文名 ]:
T 5601640

[英文别名 ]:

T-5601640
T56-LIMKi

T5601640游离态生物活性

[ 描述 ]:

T56-LIMKi是选择性的LIMK2抑制剂。抑制Panc-1细胞生长的IC50值为35.2 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> LIM激酶(LIMK)

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

LIMK2

[体外研究]

T56-LIMKi有效抑制ST88-14,U87,Panc-1细胞,A549肺癌细胞的生长,IC50值分别为18.3,7.4,35.2和90μM。 T56-LIMKi降低磷酸化的cofilin(p-cofilin)水平,从而抑制几种癌细胞系的生长,包括胰腺癌,神经胶质瘤和神经鞘瘤[1]。它阻断了cofilin的磷酸化,这导致肌动蛋白的分离和抑制肿瘤细胞迁移,肿瘤细胞生长和软琼脂中不依赖贴壁的集落形成。 T56-LIMKi(10-50μM)在NF1 -/- MEF中以剂量依赖性方式降低p-cofilin,IC50为30μM。值得注意的是,抑制剂不会影响总cofil的量。 50μMT56-LIMKi导致表现出应力纤维的细胞数量在统计学上显着减少[2]。

[体内研究]

T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤收缩。与对照相比,用T56-LIMKi(60mg/kg)治疗的小鼠显示肿瘤体积显着减少[1]。

[细胞实验]

T56-LIMKi可诱导体内抑制cofilin磷酸化和Panc-1肿瘤收缩。与对照相比，用T56-LIMKi（60mg / kg）治疗的小鼠显示肿瘤体积显着减少[1]。

[动物实验]

小鼠：将T56-LIMKi溶于0.5％羧甲基纤维素溶液中。用异种移植的Panc-1细胞植入小鼠。 7天后开始治疗。两个实验组中的小鼠各自用每日口服无毒剂量的T56-LIMKi（管饲中30或60mg / kg）处理，并且对照组中的小鼠仅在管饲中接受载体（0.5％CMC）[ 1]。

[参考文献]

[1]. Rak R, et al. Novel LIMK2 Inhibitor Blocks Panc-1 Tumor Growth in a mouse xenograft model. Oncoscience. 2014 Jan 1;1(1):39-48. eCollection 2014.

[2]. Mashiach-Farkash E, et al. Computer-based identification of a novel LIMK1/2 inhibitor that synergizes with salirasib to destabilize the actin cytoskeleton. Oncotarget. 2012 Jun;3(6):629-39.

[相关活性小分子]

BMS-5 | BMS-3

T5601640游离态物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
403.4±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₁₄F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
389.328

[ 闪点 ]:
197.8±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
389.098724

[ LogP ]:
2.85

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.618

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

T5601640游离态安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301-H413

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII