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TBCA

TBCA用途

TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。

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TBCA名称

[ CAS 号 ]:
934358-00-6

[ 中文名 ]:
(E)-3-(2,3,4,5-Tetrabromophenyl)acrylic acid

[ 英文名 ]:
TBCA

[英文别名 ]:

(2E)-3-(2,3,4,5-tetrabromophenyl)prop-2-enoic acid
tetrabromocinnamic acid
(2E)-3-(2,3,4,5-Tetrabromophenyl)acrylic acid

TBCA生物活性

[ 描述 ]:

TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和其它 27 个激酶表现出选择性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

CK2:110 nM (IC50)

CK2:77 nM (Ki)

[体外研究]

TBCA(0-100μM；24小时)对Jurkat细胞活性有显著影响[1]。TBCA还抑制CK2双突变体(Val66 Ile174),其IC50为0.68μM[1]。TBCA剂量依赖性地抑制由各种激动剂(包括2-MeSADP、AYPGKF、SFLLRN和CRP)诱导的血小板聚集和分泌。TBCA还抑制AYPGKF诱导的PDK1、Akt和GSK3β的磷酸化[2]。细胞活力测定[1]细胞系：Jurkat细胞浓度：0～100μM孵育时间：24h结果：Jurkat细胞活力降低。

[参考文献]

[1]. Pagano MA, et al. Tetrabromocinnamic acid (TBCA) and related compounds represent a new class of specific protein kinase CK2 inhibitors. Chembiochem. 2007;8(1):129-139.

[2]. Ryu SY, Kim S. Evaluation of CK2 inhibitor (E)-3-(2,3,4,5-tetrabromophenyl)acrylic acid (TBCA) in regulation of platelet function. Eur J Pharmacol. 2013;720(1-3):391-400.

TBCA物理化学性质

[ 密度 ]:
2.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
490.8±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₉H₄Br₄O₂

[ 分子量 ]:
463.743

[ 闪点 ]:
250.6±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
459.694458

[ PSA ]:
37.30000

[ LogP ]:
5.28

[ 外观性状 ]:
灰白色或米色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.3 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.714

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

TBCAMSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

TBCA安全信息

[ 危害声明 ]:
H413

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport