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贝曲西班马来酸盐

贝曲西班马来酸盐用途

马来酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的因子Xa(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。马来酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。

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贝曲西班马来酸盐名称

[ CAS 号 ]:
936539-80-9

[ 中文名 ]:
贝曲西班马来酸盐

[ 英文名 ]:
Betrixaban maleate

[英文别名 ]:

Betrixaban maleate

贝曲西班马来酸盐生物活性

[ 描述 ]:

马来酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的因子Xa(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。马来酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 因子Xa

[ 靶点 ]

IC50: 1.5 nM (fXa)[1] Ki: 0.117 nM (fXa), 1.8 μM (hERG)[1]

[体外研究]

Betrixaban(PRT054021)在膜片钳hERG分析中显示IC50为8.9μM[1]。倍他沙班显示血浆激肽释放酶的IC50和Ki分别为6.3μM和3.5μM[1]。倍他沙班(hERG-Ki 1.8μM)的hERG活性显著低于所有其他药物(hERG-Ki)⩽0.5μM[1]。倍他沙班(5-25纳克/毫升)抑制凝血酶的生成[3]。

[体内研究]

倍他沙班(0.5 mg/kg,静脉注射；2.5 mg/kg,口服)在狗体内的生物利用度为51.6%[1]。倍他沙班(静脉注射0.75 mg/kg；口服7.5 mg/kg)在猴子体内的生物利用度为58.7%[1]。β沙班介导的全血INR增加被r-解毒剂逆转。静脉注射30分钟后,倍他沙班的总血浆浓度为0.2±0.01μM,未结合抑制剂的百分比为40%±7.2%。服用r-解毒剂后,总血浆浓度增至2.0±0.4μM,未结合抑制剂的百分比降至0.3%±0.1%[2]。在棉线上血栓增生的兔腹腔腔静脉模型中,倍他沙班(3 mg/kg)对血栓质量的抑制作用与依诺肝素1.6 mg/kg(76%对96%)几乎相当[3]。在啮齿动物颈动脉三氯化铁损伤模型中,倍他沙班(19.1 mg/kg)在维持通畅性方面至少与依诺肝素7.6 mg/kg和氯吡格雷3 mg/kg/d(分别为90%和70%和80%)一样有效[3]。

[参考文献]

[1]. Zhang P, et al. Discovery of Betrixaban (PRT054021), N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(4-(N,N-dimethylcarbamimidoyl)benzamido)-5-methoxybenzamide, a highly potent, selective, and orally efficacious factor Xa inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Apr 15;19(8):21.

[2]. Lu G, et al. A specific antidote for reversal of anticoagulation by direct and indirect inhibitors of coagulation factor Xa. Nat Med. 2013 Apr;19(4):446-51.

[3]. Chan NC, et al. Profile of betrixaban and its potential in the prevention and treatment of venous thromboembolism. Vasc Health Risk Manag. 2015 Jun 26;11:343-51.

贝曲西班马来酸盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₆ClN₅O₇

[ 分子量 ]:
567.97800

[ 精确质量 ]:
567.15200

[ PSA ]:
182.01000

[ LogP ]:
4.09270

[ 储存条件 ]:
2-8℃

贝曲西班马来酸盐

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