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格来替尼

格来替尼用途

Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的,有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。

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格来替尼名称

[ CAS 号 ]:
936694-12-1

[ 中文名 ]:
格来替尼

[ 英文名 ]:
Glesatinib

[英文别名 ]:

UNII:7Q29OXD98N
7Q29OXD98N
Glesatinib

格来替尼生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> TAM Receptor

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Met的/HGFR

[ 靶点 ]

MET

[体外研究]

Glesatinib(MGCD265；0.01-5μM；72小时)对癌细胞生长具有剂量依赖性抑制作用,对NSCLC H1299细胞的IC50值为0.08μM。Glesatinib(0.01,0.1,0.5,1μM)显著增加NSCLC H1299细胞凋亡细胞百分率的几倍[1]。Glesatinib对P-gp过度表达的癌细胞KB-C2、SW620/Ad300、HEK293/ABCB1具有细胞毒性,其母细胞KB-3-1、SW620、HEK293的IC50s在5～10μM之间[1]。Glesatinib(1,3μM；120分钟)增加过表达P-gp的癌细胞系中细胞内[3H]-紫杉醇的积累并抑制[3H]-紫杉醇的外排[2]。Glesatinib(0-40μM)以剂量依赖的方式刺激P-gp转运蛋白的atp酶活性[2]。细胞增殖实验[1]细胞株：NSCLC H1299细胞浓度：0.01,0.1,1,2,5μM孵育时间：72h结果：呈剂量依赖性抑制癌细胞生长,IC50值最低为0.08μM。

[体内研究]

Glesatinib(MGCD265；15mg/kg/天；口服；40周)可显著降低肿瘤大小[1]。动物模型：4-6周龄雌性balb/c无胸腺(nu/nu)小鼠,用HCC827非小细胞肺癌(NSCLC)异种移植瘤[1]剂量：15mg/kg,口服；每日；40周结果：肿瘤体积明显缩小。

[参考文献]

[1]. Morgillo F, et al. Dual MET and SMO Negative Modulators Overcome Resistance to EGFR Inhibitors in Human Nonsmall Cell Lung Cancer. J Med Chem. 2017 Sep 14;60(17):7447-7458.

[2]. Cui Q, et al. Glesatinib, a c-MET/SMO Dual Inhibitor, Antagonizes P-glycoprotein Mediated MultidrugResistance in Cancer Cells. Front Oncol. 2019 Apr 25;9:313.

格来替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₁H₂₇F₂N₅O₃S₂

[ 分子量 ]:
619.705

[ 精确质量 ]:
619.152344

[ LogP ]:
6.50

[ 折射率 ]:
1.672

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