Cyclo(his-pro) TFA

Cyclo(his-pro) TFA用途

Cyclo(his-pro) TFA (Cyclo(histidyl-proline) TFA) 是一种具有口服活性的,结构上与促甲状腺激素释放激素相关的环状二肽。Cyclo(his-pro) TFA 可以抑制 NF-κB 核积累。Cyclo(his-pro) TFA 可以穿越脑血屏障并影响多种炎症和应激反应。

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Cyclo(his-pro) TFA名称

[ CAS 号 ]:
936749-56-3

[ 英文名 ]:
Cyclo(his-pro) TFA

Cyclo(his-pro) TFA生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

NF-κB

Human Endogenous Metabolite

[体外研究]

Cyclo(his-pro)TFA(Cyclo(histidyl proline)TFA；50μM；1-48小时)可提高Nrf2的核水平,抑制NF-κB的核移位。单用Cyclo(His-Pro)对这些转录因子的核移位没有影响[2]。环磷酰胺(his-pro)TFA(50μM；在PQ暴露48小时之前)消除百草枯暴露后的蛋白质硝化作用,并减少其功能性后果,如caspase 3活性和细胞色素c释放检测到的细胞凋亡减少[2]。环(his-pro)TFA通过Nrf2/heme加氧酶-1途径抑制百草枯诱导的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞NF-κB核积聚[2]。Western Blot分析[1]细胞株：PC12细胞浓度：50μM孵育时间：1、2、4、8、24、48h结果：提高Nrf2核水平,抑制NF-κB核移位。

[体内研究]

Cyclo(his pro)TFA(Cyclo(histidyl proline)TFA；1.8mg/耳；局部应用于右耳；TPA前30min)可减少TPA诱发的耳水肿,证实其具有抗炎作用[2]。Cyclo(his-pro)TFA通过下调肝和脑TNFα的表达,在体内发挥中枢神经系统的抗炎作用,从而对抗LPS诱导的胶质增生。此外,通过上调Bip,Cyclo(his-pro)增加内质网应激敏感性,并触发未折叠蛋白反应以减轻内质网应激[3]。动物模型：62/3月龄雄性C57BL/6小鼠(25-30g)[2]剂量：1.8mg/耳给药：右耳局部用药；TPA前30min结果：TPA诱导的耳水肿减轻。

[参考文献]

[1]. Grottelli S, et al. The Role of Cyclo(His-Pro) in Neurodegeneration. Int J Mol Sci. 2016 Aug 12;17(8). pii: E1332.

[2]. Minelli A, et al. Cyclo(His-Pro) exerts anti-inflammatory effects by modulating NF-κB and Nrf2 signalling. Int J Biochem Cell Biol. 2012 Mar;44(3):525-35.

[3]. Bellezza I, et al. Neuroinflammation and endoplasmic reticulum stress are coregulated by cyclo(His-Pro) to prevent LPS neurotoxicity. Int J Biochem Cell Biol. 2014 Jun;51:159-69.

Cyclo(his-pro) TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₃H₁₅F₃N₄O₄

[ 分子量 ]:
348.28

[ 外观性状 ]:
固体

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光，惰性气体

Cyclo(his-pro) TFA

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Cyclo(his-pro) TFA生物活性

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