OUL232
OUL232用途
OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
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OUL232名称
[ CAS 号 ]:
943119-42-4
[ 英文名 ]:
OUL232
OUL232生物活性
[ 描述 ]:
OUL232是单ARTs PARP7、PARP10、PARP11、PARP12、PARP14和PARP15的有效抑制剂。OUL232是迄今为止描述的最有效的PARP10抑制剂(IC50=7.8 nM),也是有报道的第一个PARP12抑制剂[1]。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
PARP7:83 nM (IC50)
PARP10:7.8 nM (IC50)
PARP14:300 nM (IC50)
PARP15:56 nM (IC50)
PARP1:15 μM (IC50)
PARP2:10 μM (IC50)
PARP3:50 μM (IC50)
PARP4:11 μM (IC50)
TNKS1:5.4 μM (IC50)
TNKS2:10 μM (IC50)
PARP11:240 nM (IC50)
PARP12:160 nM (IC50)
PARP16:3.4 μM (IC50)
[体外研究]
第232页(化合物 27)(1μM;10-12天)拯救过表达 第10段的细胞,使其免于 ADP公司核糖化依赖的细胞死亡[1]。 药代动力学分析[1] 水溶性μg/mL GI Papp×10-6 cm/s(RM%)BBB Papp×10-6 cm/s(RM%)人体血浆中的代谢稳定性%刺。在pH 7.4 12.60 0.144 0.143 99.11>24>24>24
[参考文献]
OUL232物理化学性质
[ 分子式 ]:
C10H10N4O2S
[ 分子量 ]:
250.28
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