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JNJ28871063 hydrochloride

JNJ28871063 hydrochloride用途

JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。
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JNJ28871063 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
944342-90-9

[ 英文名 ]:
JNJ 28871063 hydrochloride

[英文别名 ]:

JNJ28871063 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

JNJ28871063盐酸盐是一种口服活性、高选择性和ATP竞争性泛ErbB激酶抑制剂,ErbB1、ErbB2和ErbB4的IC50值分别为22 nM、38 nM和21 nM。JNJ28871063盐酸盐抑制EGFR和ErbB2中功能重要的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063盐酸盐穿过血脑屏障,在过度表达EGFR和ErbB2的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

ErbB1:22 nM (IC50)

ErbB2:38 nM (IC50)

ErbB4:21 nM (IC50)


[体外研究]

JNJ-28871063在体外证明了对过度表达ErbB2受体的人类癌细胞系(N87；BT474；SKBR3；A431；HN5)的有效生长抑制作用,其IC50值为60-168 nM。28871063在抑制非ErbB过表达细胞系(HeLa、A375、HCT116、HT29、MRC5原代成纤维细胞；IC50>10μM)生长方面的效果最小[1]。JNJ-28871063盐酸盐(3μM；16小时)降低SKBR3细胞中ErbB2磷酸化的基础水平[1]。JNJ28871063盐酸盐来自氨基嘧啶肟结构类[1]。Western Blot分析[1]细胞系：BT474细胞浓度：3μM培养时间：16小时结果：降低ErbB2磷酸化的基础水平。

[体内研究]

JNJ28871063盐酸盐(100 mg/kg/天；口服；持续30天)对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)[1]。在A431人类肿瘤异种移植模型中,JNJ28871063盐酸盐在100 mg/kg(TGI=66.8%)时显著抑制肿瘤生长[1]。动物模型：荷N87异种移植瘤裸鼠[1]剂量：100mg/kg给药：口服；每日30天结果：对肿瘤生长有显著抑制作用(TGI=71%)。

[参考文献]

[1]. Stuart L Emanuel, et al. Cellular and in vivo activity of JNJ-28871063, a nonquinazoline pan-ErbB kinase inhibitor that crosses the blood-brain barrier and displays efficacy against intracranial tumors. Mol Pharmacol. 2008 Feb;73(2):338-48.

JNJ28871063 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H28Cl2N6O3

[ 分子量 ]:
519.42400

[ 精确质量 ]:
518.16000

[ PSA ]:
107.12000

[ LogP ]:
5.11160

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