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BMS-457

BMS-457用途

BMS-457是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,结合IC50为0.8 nM,对其他CC家族受体的选择性>1000倍；显示由许多CCR1配体诱导的趋化性的单位数纳摩尔抑制,包括MIP-1α(IC50=2.1 nM),白细胞凝集素-1(IC50=4.4 nM),RANTES(IC50=1.0 nM),MPIF-1(IC50=2.7 nM),和HCC-1(IC50=4.0 nM)；阻断配体刺激的全血中β2-整联蛋白CD11b的上调,IC50为46 nM(MIP-1α)和54 nM(LKN-1)。

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BMS-457名称

[ CAS 号 ]:
946594-19-0

[ 英文名 ]:
BMS-457

BMS-457生物活性

[ 描述 ]:

BMS-457是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,结合IC50为0.8 nM,对其他CC家族受体的选择性>1000倍；显示由许多CCR1配体诱导的趋化性的单位数纳摩尔抑制,包括MIP-1α(IC50=2.1 nM),白细胞凝集素-1(IC50=4.4 nM),RANTES(IC50=1.0 nM),MPIF-1(IC50=2.7 nM),和HCC-1(IC50=4.0 nM)；阻断配体刺激的全血中β2-整联蛋白CD11b的上调,IC50为46 nM(MIP-1α)和54 nM(LKN-1)。

[参考文献]

References 1. Gardner DS, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3833-40. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)

BMS-457物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₃₅ClN₂O₄

[ 分子量 ]:
451.004

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