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WWL113

WWL113用途

WWL113 是具有口服活性的、选择性的 Ces3 和 Ces1f 的抑制剂,其对 Ces3 和 Ces1f 的 IC50 值分别为 120 nM 和 100 nM。WWL113 对 60-kDa丝氨酸水解酶(或水解酶)有极好的选择性。

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WWL113名称

[ CAS 号 ]:
947669-86-5

[ 英文名 ]:
WWL 113

[英文别名 ]:

WWL113

WWL113生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 120 nM (Ces3), 100 nM (Ces1f)[1].

[体外研究]

Ces3和Ces1f是内质网糖蛋白,以前与脂肪细胞脂解有关。WWL113在10μM时抑制小鼠重组Ces1、Ces1c和ABHD6[1]。WWL113(1μM)显著增加棕色脂肪细胞UCP1蛋白表达[2]。WWL113对阻止PGE2的积聚具有部分的、统计学上显著的抑制作用[3]。

[体内研究]

WWL113(30 mg/kg,每日口服一次)可显著改善代谢综合征的多种特征,并改善非酯化游离脂肪酸(NEFAs)、甘油三酯(TGs)、总胆固醇和禁食葡萄糖水平降低以及葡萄糖耐量增加的小鼠的肥胖糖尿病[1]。WWL113改善小鼠肥胖糖尿病[1]。动物模型：8周龄db/db小鼠(每组10只)[1]。用量：30mg/kg。给药：每日一次,连续3周。结果：纠正了db/db小鼠代谢综合征的多项特征。

[参考文献]

[1]. Dominguez, E., Galmozzi, A., Chang, J.W., et al. Integrated phenotypic and activity-based profiling links Ces3 to obesity and diabetes. Nat. Chem. Biol. 10(2), 113-121 (2014).

[2]. Galmozzi, et al. ThermoMouse: an in vivo model to identify modulators of UCP1 expression in brown adipose tissue. Cell Rep. 2014 Dec 11;9(5):1584-1593.

[3]. Turcotte C, et al. The Endocannabinoid Metabolite Prostaglandin E2 (PGE2)-Glycerol Inhibits Human Neutrophil Functions: Involvement of Its Hydrolysis into PGE2 and EP Receptors. J Immunol. 2017 Apr 15;198(8):3255-3263.

WWL113物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
630.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₆N₂O₄

[ 分子量 ]:
466.528

[ 闪点 ]:
335.4±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
466.189270

[ LogP ]:
5.80

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.604

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

WWL113安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport