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Tie2 kinase inhibitor

Tie2 kinase inhibitor用途

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

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Tie2 kinase inhibitor名称

[ CAS 号 ]:
948557-43-5

[ 中文名 ]:
Tie2 kinase inhibitor

[ 英文名 ]:
Tie2 kinase inhibitor

[英文别名 ]:

S1577_Selleck
X7496
Tie2 kinase inhibitor

Tie2 kinase inhibitor生物活性

[ 描述 ]:

Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50: 250 nM (Tie2)[1]

[体外研究]

Tie2激酶抑制剂1(化合物5)对p38具有50μM的IC50,并且具有中等至优异的细胞活性(细胞IC50=232 nM)[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2(Tie2)[2]。

[体内研究]

Tie2激酶抑制剂1(腹腔内；50mg/kg；每周两次,持续6周)导致到第15天肿瘤体积显著减少,具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%,在第6周减少45%[1]。动物模型：裸鼠裸鼠(6～8周龄雌性)[1]剂量：50mg/kg腹腔给药；每周2次,连续给药6周。结果：肿瘤体积明显缩小,具有统计学意义。

[参考文献]

[1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

[2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.

Tie2 kinase inhibitor物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
699.8±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₁N₃O₂S

[ 分子量 ]:
439.529

[ 闪点 ]:
377.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
439.135437

[ PSA ]:
87.08000

[ LogP ]:
5.31

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.746

[ 储存条件 ]:
-20℃

Tie2 kinase inhibitor安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N