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BMS-751324

BMS-751324用途

BMS-751324是BMS-582949的一种新型临床前药,是一种高选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为13 nM；BMS-751324通过碱性磷酸酶和酯酶在体内逐步有效地生物转化为母体药物BMS-582949方式；与BMS-582949相比,在大鼠LPS诱导的TNFα药效学模型和大鼠佐剂关节炎模型中表现出相似的功效；BMS-751324确实有效解决与BMS-582949相关的pH依赖性吸收问题。

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BMS-751324名称

[ CAS 号 ]:
948842-66-8

[ 英文名 ]:
BMS-751324

[英文别名 ]:

Bms-751324

BMS-751324生物活性

[ 描述 ]:

BMS-751324是BMS-582949的一种新型临床前药,是一种高选择性p38αMAPK抑制剂,IC50为13 nM；BMS-751324通过碱性磷酸酶和酯酶在体内逐步有效地生物转化为母体药物BMS-582949方式；与BMS-582949相比,在大鼠LPS诱导的TNFα药效学模型和大鼠佐剂关节炎模型中表现出相似的功效；BMS-751324确实有效解决与BMS-582949相关的pH依赖性吸收问题。

[参考文献]

References 1. Liu C, et al. J Med Chem. 2015 Oct 8;58(19):7775-84. View Related Products by Target p38 MAPK

BMS-751324物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₅N₆O₁₀P

[ 分子量 ]:
694.628

[ 精确质量 ]:
694.215210

[ LogP ]:
1.22

[ 折射率 ]:
1.676

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