考来替兰

考来替兰用途

Colestilan(MCI-196)是一种非吸收性、非钙基磷酸盐粘合剂,也是一种非金属阴离子交换树脂。科尔斯蒂兰具有口服活性,可用于高胆固醇血症研究[1][2]。
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考来替兰名称

[ CAS 号 ]:
95522-45-5

[ 中文名 ]:
考来替兰

[ 英文名 ]:
2-(chloromethyl)oxirane,2-methyl-1H-imidazole

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

考来替兰生物活性

[ 描述 ]:

Colestilan(MCI-196)是一种非吸收性、非钙基磷酸盐粘合剂,也是一种非金属阴离子交换树脂。科尔斯蒂兰具有口服活性,可用于高胆固醇血症研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

Colestilan(MCI-196)通过胃肠道胆汁酸吸附降低胆固醇水平[2]。科尔斯蒂兰(1克)结合2.52 2–4毫摩尔磷酸盐 mM磷酸盐浓度和pH7.2体外[2]。

[体内研究]

Colestilan(MCI-196)(每15克饲料含0.125或0.5克；14天)可降低大鼠的血磷和尿磷排泄[3]。考来司坦能够改善腺嘌呤给药4周诱导的肾衰竭大鼠的高磷血症[1]。动物模型：6周龄Wistar雄性大鼠[3]剂量：0.125或0.5 g含量/15 g饲料给药：口服饲料,14天结果：剂量依赖性降低血磷和尿磷排泄。

[参考文献]

[1]. Locatelli F, et al. Effect of MCI-196 on serum phosphate and cholesterol levels in haemodialysis patients with hyperphosphataemia: a double-blind, randomized, placebo-controlled study. Nephrol Dial Transplant. 2010 Feb;25(2):574-81.

[2]. Kurihara S, et al. Effect of MCI-196 (colestilan) as a phosphate binder on hyperphosphataemia in aemodialysis patients: a double-blind, placebo-controlled, short-term trial. Nephrol Dial Transplant. 2005 Feb;20(2):424-30.

[3]. MATSUKA MASAYUKI, et al. Use of anion exchange resins for the manufacture of a medicament for the treatment of hyperphosphatemia. Patent EP0793960.

考来替兰物理化学性质

[ 分子式 ]:
C7H11ClN2O

[ 分子量 ]:
174.62800

[ 精确质量 ]:
174.05600

[ PSA ]:
41.21000

[ LogP ]:
1.34210

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