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考来烯胺

考来烯胺用途

Cholestyramine 是胆汁酸结合树脂,它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄,进而又增加胆固醇胆汁酸合成。
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考来烯胺名称

[ CAS 号 ]:
11041-12-6

[ 中文名 ]:
考来烯胺

[ 英文名 ]:
Colestyramine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

考来烯胺生物活性

[ 描述 ]:

Cholestyramine 是胆汁酸结合树脂,它可以抑制肠胆汁酸吸收导致增加粪便胆汁酸排泄,进而又增加胆固醇胆汁酸合成。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

考来烯胺(考来烯胺)是一种胆汁酸结合树脂,可以抑制肠道胆汁酸的吸收,从而导致胆汁酸从胆固醇中合成增加[1]。结果显示单独GSPE治疗和与Colestyramine(CHY)共同施用,与单独的Colestyramine(CHY)施用相比,调节BA,胆固醇和TG代谢的方式不同。值得注意的是,GSPE减少肠顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白(Asbt)基因表达,而考来烯胺(CHY)显着诱导表达。与对照相比,用GSPE或考来烯胺(CHY)给药强烈诱导肝脏BA生物合成基因表达,特别是胆固醇7α-羟化酶(Cyp7a1),而共同给药进一步增强表达。用Colestyramine(CHY)治疗诱导肠和肝胆固醇基因表达,而与GSPE共同给药减弱了Colestyramine(CHY)诱导肝脏但不在肠道中的增加。考来烯胺(CHY)还诱导肝脏脂肪生成基因表达,其通过与GSPE共同施用而减弱[2]。

[动物实验]

在7周龄时购买小鼠并使其适应一周。在8周龄时给予小鼠对照或2％的考来烯胺（考来烯胺） - 补充饮食4周（每组n = 18）。每周记录每只小鼠的体重。 4周后，将每组中的小鼠随机分配到两个治疗组之一，并用载体（水）或GSPE（250mg / kg）口服强饲，并在14小时后终止（每个实验组n = 9）。四个治疗组如下：1。CON：用载体（水）口服强饲14小时后控制饮食4周; 2.GSPE：用250mg / kg GSPE口服强饲14小时后控制饮食4周; 3.CHY考来烯胺（考来烯胺）：2％的考来烯胺（考来烯胺） - 补充饮食4周，然后用载体口服强饲14小时;和4. CHY考来烯胺（消胆胺）+ GSPE：2％消胆胺补充饮食4周，然后用250mg / kg GSPE口服强饲14小时。在异氟烷麻醉下从眼眶丛收集血液，并将肠和肝在液氮中快速冷冻并储存在-80℃直至使用。在14小时实验开始时，将小鼠放入干净的笼子中，并在研究结束时手动收集粪便[2]。

[参考文献]

[1]. Maugeais C, et al. rHDL administration increases reverse cholesterol transport in mice, but is not additive on top of ezetimibe or cholestyramine treatment. Atherosclerosis. 2013 Jul;229(1):94-101.

[2]. Rebecca M. Heidker, et al. Grape Seed Procyanidins and Cholestyramine Differentially Alter Bile Acid and Cholesterol Homeostatic Gene Expression in Mouse Intestine and Liver. PLoS One. 2016; 11(4): e0154305.


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

考来烯胺物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H30ClN

[ 分子量 ]:
331.923

[ 精确质量 ]:
331.206665

[ 储存条件 ]:
2-8℃，干燥

[ 水溶解性 ]:
Insoluble in water, in methylene chloride and in ethanol (96 per cent).

考来烯胺安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S22-24/25

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
2

[ RTECS号 ]:
FZ9310000

考来烯胺文献

A review of the diagnosis and treatment of Ochratoxin A inhalational exposure associated with human illness and kidney disease including focal segmental glomerulosclerosis.

J. Environ. Public Health 2012 , 835059, (2012)

Ochratoxin A (OTA) exposure via ingestion and inhalation has been described in the literature to cause kidney disease in both animals and humans. This paper reviews Ochratoxin A and its relationship t...

Using resin to generate a non-invasive intestinal bile-depleted rat model was unsuccessful.

Eur. J. Pharm. Sci. 47(2) , 347-51, (2012)

The purpose of this study was to evaluate if a rat model, based upon co-administration of the anion-exchanging resin, cholestyramine, could replace surgery when evaluating the importance of bile on dr...

[Antidiarrheal drugs for chronic diarrhea].

Dtsch. Med. Wochenschr. 138(45) , 2309-12, (2013)

Chronic diarrhea can be caused by multiple disease entities. Basic diagnostic tests are required in order to administer specific therapies whenever possible. If no specific treatment can be used, a sy...


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考来烯胺相关知识

考来烯胺说明书-考来烯胺药理作用

2019-01-07 12:45:40

导读：考来烯胺，用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大，约2％的患者产生胃肠道反应。主要活性成分：聚苯乙烯季铵型强碱性阴离子交换树脂的氯化物，按干燥品计算每克交换牛胆酸钠应为2.0～2.4g。【药品名称】 通用名称：考来烯胺散 商品名称：考来烯胺散 英文名...

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