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Hexa-D-arginine TFA

Hexa-D-arginine TFA用途

Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。
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Hexa-D-arginine TFA名称

[ CAS 号 ]:
958204-56-3

[ 中文名 ]:
六-D-精氨酸 TFA

[ 英文名 ]:
Hexa-D-arginine TFA

Hexa-D-arginine TFA生物活性

[ 描述 ]:

Hexa-D-arginine TFA (Furin Inhibitor II TFA) 是一种稳定的 furin 抑制剂,对 furin,PACE4 和 PC1 的 Ki 值分别为 106 nM,580 nM 和 13.2 μM。Hexa-D-arginine TFA 在体外和体内均可阻断假单胞菌外毒素 A 和炭疽毒素的毒性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

Ki: 106 nM (Furin), 580 nM (PACE4) and 13.2 μM (PC1)[3]


[体外研究]

六-D-精氨酸能有效阻止铜绿假单胞菌外毒素A(PEA)诱导的细胞溶解,本身无细胞毒性[1]。

[体内研究]

给铜绿假单胞菌外毒素A(PEA)处理的小鼠(6周龄FVB和129/Sv小鼠)注射六-D-精氨酸(0.1、1或10nm)可显著提高其存活率,并降低循环中的TNF-α水平[1]。

[参考文献]

[1]. Sarac MS, et al. The furin inhibitor hexa-D-arginine blocks the activation of Pseudomonas aeruginosa exotoxin A in vivo. Infect Immun. 2002 Dec;70(12):7136-9.

[2]. Sarac MS, et al. Protection against anthrax toxemia by hexa-D-arginine in vitro and in vivo. Infect Immun. 2004 Jan;72(1):602-5.

[3]. Cameron A, et al. Polyarginines are potent furin inhibitors. J Biol Chem. 2000 Nov 24;275(47):36741-9.

Hexa-D-arginine TFA物理化学性质

[ 分子式 ]:
C38H76F3N25O8

[ 分子量 ]:
1068.17

[ 储存条件 ]:
-20°C，避光

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