奥利司他

奥利司他用途

Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。

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奥利司他作用

奥利司他属脂肪酶抑制剂类减肥药，它是脂抑素(lipstatin)的水化衍生物，可减少食物脂肪的吸收，从而使体重减轻。本品具有强效和选择性的抑制胃脂酶和胰脂肪酶的作用，对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、糜蛋白酶) 和磷脂酶等无影响，不影响碳水化合物、蛋白质和磷脂的吸收。该药不被胃肠道吸收，对脂肪酶的抑制作用为可逆性。
奥利司他主要在胃肠道通过与胃脂酶和胰脂肪酶活性部位的丝氨酸残基共价结合而使酶失活，抑制三酰甘油水解，使甘油一酯和游离脂肪酸的摄入减少，从而控制体重。奥利司他的药理学活性呈剂量依赖性，治疗剂量的奥利司他(120 mg/ d，tid，进餐时服用)结合微低热量平衡膳食，可减少膳食中30%的脂肪吸收。在体重正常和肥胖志愿者中的研究表明，奥利司他基本上不被机体吸收，血浆中药物浓度很低，单剂量(最大剂量800mg)口服后，8h内奥利司他的血浆浓度 < 5ng/ml。通常治疗剂量下机体对奥利司他的全身吸收很少，短期治疗无蓄积。在体外实验中，奥利司他与血浆蛋白的结合率高达99%以上(脂蛋白、白蛋白为主要的结合蛋白)，奥利司他很少与红细胞结合。在肥胖患者中进行的研究显示，极少被吸收的奥利司他在血浆中有2种主要的代谢产物，M1(4环内酯环水解产物)和M3(M1附着一个N-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。M1和M3对脂肪酶的抑制极弱。未被吸收的奥利司他主要通过粪便排出体外，约占所服用剂量的97%，其中83%是原形药物，奥利司他及其代谢物的累积肾排泄量低于2%，药物彻底排泄(粪便和尿液)需要3～5d。M1和M3均可以经胆汁排泄。
本品还有调节血脂的作用：可降低肥胖患者血清中的甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白胆固醇LDL-C和提高高密度脂蛋白与低密度脂蛋白的比例。

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奥利司他名称

[ CAS 号 ]:
96829-58-2

[ 中文名 ]:
奥利司他

[ 英文名 ]:
Orlistat

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

(−)-Tetrahydrolipstatin
Tetrahydrolipstatin
MFCD05662360
Alli
Orlistat
Orlipastat
Orlipastatum
Xenical
(-)-Tetrahydrolipstatin
THLP

奥利司他生物活性

[ 描述 ]:

Orlistat是用于控制肥胖的脂肪酶抑制剂,其通过抑制膳食脂肪的吸收起作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脂肪酸合成酶(FAS)

研究领域 >> 代谢疾病

[参考文献]

[1]. Zhi J, et al. Review of limited systemic absorption of orlistat, a lipase inhibitor, in healthy human volunteers. J Clin Pharmacol. 1995 Nov;35(11):1103-8.

[2]. Padwal R, et al. Long-term pharmacotherapy for obesity and overweight. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(3):CD004094.

[3]. Zhang E, et al. Glycycoumarin Sensitizes Liver Cancer Cells to ABT-737 by Targeting De Novo Lipogenesis and TOPK-Survivin Axis. Nutrients. 2018 Mar 15;10(3). pii: E353.

[相关活性小分子]

浅蓝菌素 | C75 | 4-(1-(5-(3,4-Dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)-2,4-dimethylbenzoyl)azetidin-3-yl)benzonitrile | HS79

奥利司他物理化学性质

[ 密度 ]:
1.0±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
615.9±30.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
<50ºC

[ 分子式 ]:
C₂₉H₅₃NO₅

[ 分子量 ]:
495.735

[ 闪点 ]:
326.3±24.6 °C

[ 精确质量 ]:
495.392365

[ PSA ]:
81.70000

[ LogP ]:
8.94

[ 外观性状 ]:
solid | white

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.470

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 19 mg/mL

奥利司他MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

奥利司他安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
OH3167600

奥利司他上下游产品

奥利司他上游产品

奥利司他下游产品

奥利司他文献

Orlistat and calcium oxalate crystalluria: an association that needs consideration.

Ren. Fail. 32(8) , 1019-21, (2010)

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Orlistat-induced oxalate nephropathy may be dose-independent and present as a late manifestation.

J. La. State Med. Soc. 165(5) , 283-5, (2013)

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Mechanisms of cholesterol and saturated fatty acid lowering by Quillaja saponaria extract, studied by in vitro digestion model.

Food Funct. 6 , 1319-30, (2015)

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