Serelaxin

Serelaxin用途

Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。
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Serelaxin名称

[ CAS 号 ]:
99489-94-8

[ 英文名 ]:
Relaxin H2 (human) trifluoroacetate salt

Serelaxin生物活性

[ 描述 ]:

Serelaxin (RLX-030) 是一种靶向 RLN 受体 的重组人松弛素,是一种具有抗纤维化活性的血管活性肽激素。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 其他 >> 其他
研究领域 >> 炎症/免疫

[体内研究]

Serelaxin(每天0.5mg/kg,皮下注射)产生20-40ng/mL的循环激素,在各种实验性损伤模型中成功地预防和减少纤维化进展。剂量没有表现出明显的毒性[1]。Serelaxin通过增加一氧化氮(NO)介导的舒张而非内皮源性高极化(EDH)来恢复内皮功能[2]。动物模型:6~8周龄雄性小鼠(129sv或129sv×C57B6J背景,对组织损伤和纤维化同样敏感)[1]。剂量:0.5mg/kg。给药:皮下给药,每天7天。结果:产生20~40ng/mL的循环激素。

[参考文献]

[1]. Chrishan S Samuel, et al. Serelaxin Is a More Efficacious Antifibrotic Than Enalapril in an Experimental Model of Heart Disease. Hypertension. 2014 Aug;64(2):315-22.

[2]. Hooi Hooi Ng, et al. Serelaxin Treatment Reverses Vascular Dysfunction and Left Ventricular Hypertrophy in a Mouse Model of Type 1 Diabetes. Sci Rep. 2017 Jan 9;7:39604.

[3]. Serelaxin.

Serelaxin物理化学性质

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