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TMC647055

TMC647055用途

TMC647055 是一种有效的 HCV 复制的非核苷 NS5B 聚合酶抑制剂。TMC647055 具有较强的 HCV 结合活性,其 IC50 值为 82 nM。TMC647055 可用于丙型肝炎病毒 (HCV) 的研究。

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TMC647055名称

[ CAS 号 ]:
1204416-97-6

[ 英文名 ]:
TMC647055

[英文别名 ]:

10,10-dioxide
UNII-11BD024G7J
TMC647055

TMC647055生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

EC90: 0.3 μM (Huh7-Luc cell)[1]. EC50: 82 nM (HCV)[2]

[体外研究]

TMC647055在Huh7-Luc细胞中具有抗病毒活性,EC90值为0.3μM[1]。TMC647055在细胞HCV测定中具有强大的联合活性,EC50值为82 nM[2]。

[体内研究]

TMC647055(化合物18a)(2 mg/kg,iv.；10mg/kg,po.)显示出可接受的PK特征,其特征是单次口服给药10 mg/kg后具有高的口服生物利用度和高的全身暴露,同时具有中等的血浆清除率和低的分布体积[2]。动物模型：大鼠[2]剂量：2 mg/kg；10mg/kg给药：2mg/kg,iv。；10mg/kg,口服。；单一结果：Cl号(L/h/kg)Cmax(ng/mL)[肝](ng/mL)L/P F(%)TMC647055(化合物18a)3.2 440 7800 46＞66

[参考文献]

[1]. Devogelaere B, et al. TMC647055, a potent nonnucleoside hepatitis C virus NS5B polymerase inhibitor with cross-genotypic coverage. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Sep;56(9):4676-4684.

[2]. Sandrine Vendeville, et al. Finger loop inhibitors of the HCV NS5b polymerase. Part II. Optimization of tetracyclic indole-based macrocycle leading to the discovery of TMC647055. Bioorg Med Chem Lett. 2012 Jul 1;22(13):4437-43.

TMC647055物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₂H₃₈N₄O₆S

[ 分子量 ]:
606.73

[ 精确质量 ]:
606.251221

[ PSA ]:
122.05000

[ LogP ]:
3.77

[ 折射率 ]:
1.669

TMC647055

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TMC647055合成路线

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