菝葜皂苷元的作用 - 生物活性 - 靶点活性

发布时间:2018-11-16 19:26:39 编辑作者:活性达人

菝葜皂苷元图片

图片:菝葜皂苷元结构式

菝葜皂苷元,英文名是Sarsasapogenin,它是一种甾体皂苷元,是植物皂苷的糖苷配基部分。它以菝葜命名,这是一种在亚热带地区发现的攀缘植物。它是第一个被鉴定的皂苷元之一,并且第一个螺甾类固醇被确定为这样。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。

首先我们介绍菝葜皂苷元的生物活性:

1)体外活性
菝葜皂苷元(20-80μM)通过heLa细胞中的胱天蛋白酶依赖性线粒体途径诱导细胞凋亡。菝葜皂苷元还通过半胱天冬酶依赖性线粒体凋亡途径诱导细胞凋亡。菝葜皂苷元(60μM)诱导的ROS产生引发ER应激和线粒体功能障碍[1]。它有效抑制LPS刺激的巨噬细胞中的NF-κB和MAPK活化,以及IRAK1,TAK1和IκBα磷酸化。此外,菝葜皂苷元抑制LPS与巨噬细胞Toll样受体4的结合,以及M2与M1巨噬细胞的极化[3]。

2)体内活性
菝葜皂苷元(20和40mg/kg)显着恢复由嗅球切除术(OB)诱导的蔗糖偏好缺陷,并增加运动活性。菝葜皂苷元组(20和40mg/kg)的固定时间显着降低,AChE蛋白表达水平高于OB组。此外,与OB组大鼠相比,菝葜皂苷元(20和40mg/kg)组具有显着更高的α7-nAChR蛋白表达,并且增加更高的α4-nAChR蛋白表达水平[2]。

菝葜皂苷元(5或10mg/kg,po)抑制TNBS诱导的小鼠结肠缩短和髓过氧化物酶活性,减少NF-κB活化和白细胞介素(IL)-1β,肿瘤坏死因子(TNF)-α和IL-6水平,同时增加IL-10[3]。过尿液排泄。菝葜皂苷元疗法有效和有选择地防止荧光素染料从实验诱导的猴子中的CNV泄漏。菝葜皂苷元在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE以及光感受器中迅速积累。给小鼠静脉注射3小时后,菝葜皂苷元达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降。

我们已经了解了菝葜皂苷元的生物活性,接下来如何做活性实验呢?一般来说,有如下的两种方法:

1)动物实验
将小鼠随机分为7组:正常对照组,用载体治疗的TNBS诱导的结肠对照组,知母皂苷AIII(5或10 mg / kg),菝葜皂苷元(5或10 mg / kg)或柳氮磺胺吡啶(50 mg / kg) 。每组由6只小鼠组成。通过使用配备有注射器的薄圆头针直肠内注射2.5%(w / v)TNBS溶液(100μL,溶于50%乙醇)到麻醉小鼠的结肠中来诱导结肠炎。用单独的载体代替TNBS和测试剂治疗正常组。

如果注射的TNBS溶液被排出,则将小鼠排除在实验之外。在用TNBS处理后,溶解在2%吐温80中的Timosaponin AIII或萨洒皂草配基(5或10mg/kg)或柳氮磺胺吡啶(50mg/kg)每天一次口服给药,持续3天。在最终施用测试剂后18小时杀死小鼠。快速取出结肠,纵向打开,并用PBS轻轻洗涤。

对结肠炎等级的宏观评价进行评分(0,无溃疡和无炎症; 1,无溃疡和局部充血; 2,溃疡充血; 3,仅在一个部位溃疡和炎症; 4,两个或更多溃疡部位和炎症; 5,溃疡延伸超过2厘米)。将结肠储存在-80℃直至用于ELISA和免疫印迹的实验中。

2)细胞实验
通过MTT测定法测量菝葜皂苷元对细胞活力的影响。 在不存在或存在Z-VAD-FMK预处理指定时间的情况下暴露于菝葜皂苷元后,将96孔板中的细胞与MTT一起温育。 将甲crystals沉淀物溶解在200μL二甲基亚砜中,并使用Benchmark酶标仪测量570nm处的吸光度。

今天介绍了菝葜皂苷元的作用,并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述,菝葜皂苷元是从中草药知母中分离到的甾体皂苷元,具有抗糖尿病、抗氧化、抗癌、抗炎等多种功效。它的靶点活性是Apoptosis inducer。

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参考文献:
[1]. Shen S, et al. Sarsasapogenin induces apoptosis via the reactive oxygen species-mediated mitochondrial pathway and ER stress pathway in HeLa cells. Biochem Biophys Res Commun. 2013 Oct 26.
[2]. Feng B, et al. Sarsasapogenin reverses depressive-like behaviors and nicotinic acetylcholine receptors induced by olfactory bulbectomy. Neurosci Lett. 2017 Feb 3;639:173-178.
[3]. Lim SM, et al. Timosaponin AIII and its metabolite sarsasapogenin ameliorate colitis in mice by inhibiting NF-κB and MAPK activation and restoring Th17/Treg cell balance. Int Immunopharmacol. 2015 Apr;25(2):493-503.

相关化合物:菝葜皂苷元

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