来那替尼说明书_来那替尼的副作用

来那替尼是一种口服有效的、不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者,阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。来那替尼最初由惠氏公司研制,被辉瑞制药公司并购后,授权给美国PUMA生物科技公司负责研发、上市、生产和销售。2017年7月17日被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Nerlynx。

一、作用机制
来那替尼来那替尼是一种激酶抑制剂不可逆地结合至表皮生长因子受体(EGFR)，人表皮生长因子受体2(HER2),和HER4。在体外，来那替尼减低EGFR和HER2自身磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，和显示抗肿瘤活性在EGFR和/或HER2表达癌细胞系。来那替尼人代谢物M3，M6，M7和M11在体外抑制EGFR，HER2和HER4的活性。在体内，在有表达HER2和EGFR肿瘤细胞系的小鼠异种移植模型口服给予来那替尼抑制肿瘤生长。

二、适应证和用途
来那替尼NERLYNX是一种激酶抑制剂适用为成年患者有早期HER2-过表达的/扩增的乳癌延伸的辅助治疗，遵循辅助基于曲妥珠单抗[trastuzumab]治疗。

三、服用说明
按照处方标签上的所有说明操作。请勿使用较大或较小量的药物或超过推荐的药物。每天在同一时间服用含有食物的药物。通常的剂量是每天一次服用6片，持续1年。请仔细按照医生的剂量说明进行操作。不要压碎，咀嚼或打破来那替尼片剂。整个吞下它。来那替尼可引起严重腹泻，如果导致脱水，可能会危及生命。对于使用来那替尼治疗的前2个月，您可能需要服用药物来预防或快速治疗腹泻。当您服用来那替尼时，您的医生可能会建议您随时服用抗腹泻药物，例如洛哌丁胺（Imodium）。按照标签上的指示，或按照医生的指示服用抗腹泻药。为了最好地控制腹泻，您可能需要遵循特殊饮食。熟悉你应该吃或避免控制腹泻的食物清单。如果您患有严重腹泻，或者您也有虚弱，头晕或发烧，请打电话给您的医生。您可能需要停止服用来那替尼一小段时间。使用来那替尼时，您可能需要经常进行血液检查。服用来那替尼时要多喝水。

1）如果我错过剂量会怎么样？
你记得的时候立即服用错过的剂量。 如果几乎是下次预定剂量的时间，请略过错过的剂量。 不要服用额外的药物来弥补错过的剂量。

2）如果我服用过量会怎么样？
寻求紧急医疗护理。
过量症状可能包括严重腹泻或呕吐，胃痛，口渴增加，排尿减少，尿色深，头晕或皮肤干热。

3）服用neratinib时应该避免什么？
葡萄柚和葡萄柚汁可能与neratinib相互作用，导致不必要的副作用。 服用neratinib时避免使用葡萄柚产品。

如果您还服用抗酸剂：服用抗酸剂后至少等待3小时服用neratinib

四、副作用和不良反应
如果您有过敏反应的迹象，请获得紧急医疗帮助：荨麻疹; 呼吸困难; 脸部，嘴唇，舌头或喉咙肿胀。如果您有以下情况，立即致电您的医生：
1）1天内超过2次排便;
2）严重或持续的腹泻;
3）小便时疼痛或灼热; 要么
4）肝脏问题 - 右上腹疼痛，呕吐，疲倦，发烧，瘙痒，尿色深，粘土色大便，黄疸（皮肤或眼睛发黄）。

如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
常见的副作用可能包括：
1）腹泻;
2）恶心，呕吐，胃痛，腹胀;
3）胃部不适，食欲不振;
4）感觉累了;
5）肝功能检查异常;
6）皮疹;
7）口干，口腔溃疡;
8）皮肤干燥，指甲或脚趾甲有问题;
9）肌肉痉挛; 要么减肥。

这不是副作用的完整列表，可能会出现其他副作用。 打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。

五、不良反应
最常见不良反应(> 5%)为腹泻，恶心，腹痛，疲乏，呕吐，皮疹，胃炎，食欲减退，肌肉痉挛，消化不良，AST或ALT增加，指甲疾病，干皮肤，腹胀，体重减轻和泌尿道感染。
胃酸减低药：避免与质子泵抑制剂 (PPI)和H2-受体拮抗剂同时使用。抗酸药给药后分隔NERLYNX 3小时。
强或中度CYP3A4抑制剂：避免同时使用
强或中度CYP3A4诱导剂：避免同时使用。
P-糖蛋白(P-gp)底物：狭窄治疗药是P-gp底物当与NERLYNX同时地使用监视不良反应。

六、使用警告和注意事项
腹泻：积极地处理腹泻发生尽管推荐的预防用另外的抗腹泻药液体，和电解质当临床有适应证时。不给NERLYNX在患者经受严重和/或持久腹泻。永远地终止NERLYNX在患者经受发生在最大剂量减低后级别4腹泻或级别≥ 2腹泻。
肝毒性：对治疗的头3个月每月监视肝功能测试，然后每3个月同时用治疗和当临床上有适应证时。不给NERLYNX在患者经受级别3肝异常和永久地终止NERLYNX在患者经受级别4肝异常。
胚胎-胎儿毒性：NERLYNX可能对胎儿危害。忠告患者对胎儿潜在风险和使用有效避孕药。

七、用法用量
抗腹泻预防：初始洛哌丁胺[loperamide]与首次剂量NERLYNX和继续在头2个疗程(56天)治疗。指导患者维持1-2运动每天和对如何使用抗腹泻治疗方案。
推荐剂量：240mg (6片)与食物每天1次口服给予，连续地共一年。
建议根据个体安全性和耐受性，剂量中断和/或剂量减低。
肝受损：在有严重肝受损患者减低开始剂量至80 mg。

八、在特殊人群中使用
哺乳：建议妇女不要哺乳喂养。

免责声明：本文章基于PUMA生物科技公司的NERLYNX说明书整理，我们已尽最大努力确保所提供的信息准确，最新和完整，但不保证这一点。该信息是一种参考资源，对所提供材料的任何医疗保健方面不承担任何责任。此处包含的信息并非旨在涵盖所有可能的用途，说明，预防措施，警告，药物相互作用，过敏反应或不良反应。如果您对所服用的物质有疑问，请咨询您的医生，护士或药剂师。