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科技部宣布磷酸氯喹对新冠肺炎有确切疗效,70年老药焕发青春!

发布时间:2020-02-17 22:19:29 编辑作者:化学科讯

磷酸氯喹图片

图片:磷酸氯喹结构式

70年老药越用越新!2月17日下午,国务院应对新型冠状病毒感染肺炎疫情联防联控机制举行新闻发布会,科技部生物中心副主任孙燕荣在发布会上介绍了一个70年的抗疟药在治疗新冠肺炎上的疗效,基于当前临床治疗的迫切需求,专家一致推荐应该快速将磷酸氯喹纳入新一版的诊疗方案,扩大临床范围。

2月15号,由科技部、药监局等主要单位共同在北京组织召开了视频专家会,组长由钟南山院士担任,若干位临床研究专家参与专家论证,共同研判磷酸氯喹对于新冠肺炎的疗效。专家组经过认真、细致的研讨最后达成一致意见,一致认为该药是一个上市多年的老药,用于广泛人群治疗的安全性是可控的。基于前期临床开展的研究结果可以明确磷酸氯喹治疗新冠肺炎具有疗效。

“我们组织北京、广州、湖南几个省的十几家医院联合开展了关于磷酸氯喹对于新冠肺炎治疗的性、有效性的评价。” 孙燕荣表示,在临床上非常确定的看到了疗效,无论从重症化率、退热现象还是肺部影像好转的时间,病毒核酸的转阴时间和转阴率,缩短病程这一系列指标进行系统、综合的研判,可以明确的和大家讲,用药组优于对照组。

孙燕荣举例说,北京一位病人54岁,发病第四天住进医院,成功进入磷酸氯喹的试验中。服药一周后,患者核酸转阴,所有指标全部向好,达到了解除隔离和出院的标准。另外,在药物的安全性方面,在一百余例用药患者当中至今没有发现和药物相关的明确严重不良反应。

磷酸氯喹的历史

磷酸氯喹是一种上市多年的抗疟药物。要追溯它的历史,可以从奎宁说起。

1820 年,法国著名药学家Pelletier 和 Caventou成功从金鸡纳树皮中提炼出历史上最早的抗疟药——奎宁,使得奎宁成为治疗发热性疾病的首选药物。

1934年,德国化学家Hans Andersag合成发明了与天然奎宁化学结构相近的人工合成抗疟药氯喹。它相比奎宁更加安全有效,因此广泛用于治疗和预防疟疾。

由于没有对药物使用剂量的安全范围进行试验和摸索,氯喹的使用剂量过大,是治疗疟疾的十数倍,随即而来的是严重的药物不良反应——部分病人出现眼底疾患,甚至失明。

1944年科学家在氯喹的基础上研究出一种新型抗疟药——羟氯喹,治疗作用与氯喹相近,但毒副作用显著减少。它跟氯喹的区别在于用羟乙基替代了氯喹中的一个乙基,正是因为这一小小的不同,使羟氯喹在人体胃肠道吸收更快,体内分布更广。

后来,一部分恶性疟原虫对氯喹产生了抗药性。上世纪60年代,抗氯喹恶性疟在东南亚严重扩散。1964年,越南政府向中国请求帮助。于是,就有了现在国人已经熟知的“523任务”,有了后来屠呦呦发现抗疟药物青蒿素。

除了新冠肺炎,氯喹还可用于治疗风湿性关节炎、肺吸虫病结、缔组织病等,另可用于治疗光敏性疾患。也有研究证实氯喹在艾滋病,肿瘤方面有一定治疗效果。

那么,氯喹是怎么发挥抗病毒作用的呢?

研究表明,有如下几种机制:

1、由于氯喹可以改变内吞体的pH值, 对通过内吞体途径侵⼊细胞的病毒感染具有显著的抑制作⽤,如博尔纳病病毒、禽白血病毒、寨卡病毒等。
2、氯喹可以通过抑制病毒基因表达影响病毒复制。体内外试验表明,氯喹能改变HIV病毒gp120包膜的糖基化模式,抑制CD4+T细胞内HIV病毒的复制。
3、氯喹作为⼀种良好的自噬抑制剂,可通过影响自噬反应干扰病毒的感染和复制。

动物试验表明,应用氯喹能有效抑制禽流感H5N1⿏肺中的自噬作用,减轻肺泡上皮损伤。也有报道发现,氯喹能阻断寨卡病毒诱导的自噬现象,从而抑制病毒复制;小⿏试验中也显示氯喹能切断寨卡病毒⾃母胎途径垂直感染。

相关化合物:磷酸氯喹

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