乳酸比哌立登

更新时间:2024-01-13 19:06:05

乳酸比哌立登结构式
乳酸比哌立登结构式
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常用名 乳酸比哌立登 英文名 biperiden lactate
CAS号 7085-45-2 分子量 401.53900
密度 N/A 沸点 462.1ºC at 760mmHg
分子式 C24H35NO4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 224.5ºC

 乳酸比哌立登用途


双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。

 乳酸比哌立登名称

中文名 乳酸比哌立登
英文名 1-(5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol,2-hydroxypropanoic acid

 乳酸比哌立登生物活性

描述 双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。
相关类别
体外研究 双肽乳酸(29.6μg/ml,72小时)在高剂量下可显著诱导人胰腺导管腺癌细胞凋亡和抑制增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系:Panc-1、Panc-2和BxPC3人胰腺导管腺癌细胞浓度:29.6μg/mL孵育时间:72小时结果:通过减少核c-Rel易位,在72小时显著抑制细胞增殖。
体内研究 在使用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞的皮下异种移植小鼠中,双肽乳酸(腹腔注射,10 mg/kg,每天,3周)将肿瘤大小减少83%。双哌啶乳酸(腹腔注射,8 mg/kg,每8小时,10天)可以减少自发癫痫发作的频率和细胞外海马谷氨酸水平,同时导致海马兴奋性的长期下降[2]。动物模型:用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞皮下移植小鼠[1]剂量:10mg/kg给药:腹腔注射;每天的3周结果:肿瘤缩小83%。动物模型:雄性Wistar大鼠(200-250 g)[2]剂量:8 mg/kg给药:腹腔注射;每8小时;10天结果:在不影响情绪记忆损害的情况下,将迟发性癫痫发作减少约三倍
参考文献

[1]. Leonie Konczalla,et al. Biperiden and mepazine effectively inhibit MALT1 activity and tumor growth in pancreatic cancer. Int J Cancer. 2020 Mar 15;146(6):1618-1630.

[2]. Simone Bittencourt, et al. Modification of the natural progression of epileptogenesis by means of biperiden in the pilocarpine model of epilepsy. Epilepsy Res. 2017 Dec;138:88-97. doi: 10.1016/j.eplepsyres.2017.10.019. Epub 2017 Oct 29.

 乳酸比哌立登物理化学性质

沸点 462.1ºC at 760mmHg
分子式 C24H35NO4
分子量 401.53900
闪点 224.5ºC
精确质量 401.25700
PSA 81.00000
LogP 3.35210

 乳酸比哌立登毒性和生态