乳酸比哌立登

• 常用名: 乳酸比哌立登
• 英文名: biperiden lactate
• CAS号: 7085-45-2
• 分子量: 401.53900
• 密度: N/A
• 沸点: 462.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₅NO₄
• 熔点: N/A
• 闪点: 224.5ºC

乳酸比哌立登用途

双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。

乳酸比哌立登名称

• 中文名: 乳酸比哌立登
• 英文名: 1-(5-bicyclo[2.2.1]hept-2-enyl)-1-phenyl-3-piperidin-1-ylpropan-1-ol,2-hydroxypropanoic acid

乳酸比哌立登生物活性

• 描述: 双哌啶(KL 373)乳酸是一种口服活性非选择性毒蕈碱受体拮抗剂,与M1毒蕈碱接收器竞争性结合。双哌啶(KL 373)乳酸抑制乙酰胆碱并增强中枢神经系统中的多巴胺信号。双哌啶(KL 373)乳酸对帕金森病和其他相关精神障碍的研究具有潜力[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 双肽乳酸(29.6μg/ml,72小时)在高剂量下可显著诱导人胰腺导管腺癌细胞凋亡和抑制增殖[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Panc-1、Panc-2和BxPC3人胰腺导管腺癌细胞浓度：29.6μg/mL孵育时间：72小时结果：通过减少核c-Rel易位,在72小时显著抑制细胞增殖。
• 体内研究: 在使用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞的皮下异种移植小鼠中,双肽乳酸(腹腔注射,10 mg/kg,每天,3周)将肿瘤大小减少83%。双哌啶乳酸(腹腔注射,8 mg/kg,每8小时,10天)可以减少自发癫痫发作的频率和细胞外海马谷氨酸水平,同时导致海马兴奋性的长期下降[2]。动物模型：用Panc-1人胰腺导管腺癌细胞皮下移植小鼠[1]剂量：10mg/kg给药：腹腔注射；每天的3周结果：肿瘤缩小83%。动物模型：雄性Wistar大鼠(200-250 g)[2]剂量：8 mg/kg给药：腹腔注射；每8小时；10天结果：在不影响情绪记忆损害的情况下,将迟发性癫痫发作减少约三倍
• 参考文献:

  [1]. Leonie Konczalla，et al. Biperiden and mepazine effectively inhibit MALT1 activity and tumor growth in pancreatic cancer. Int J Cancer. 2020 Mar 15;146(6):1618-1630.

  [2]. Simone Bittencourt, et al. Modification of the natural progression of epileptogenesis by means of biperiden in the pilocarpine model of epilepsy. Epilepsy Res. 2017 Dec;138:88-97. doi: 10.1016/j.eplepsyres.2017.10.019. Epub 2017 Oct 29.

乳酸比哌立登物理化学性质

• 沸点: 462.1ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₅NO₄
• 分子量: 401.53900
• 闪点: 224.5ºC
• 精确质量: 401.25700
• PSA: 81.00000
• LogP: 3.35210

乳酸比哌立登毒性和生态