TRPC3/6-IN-1

更新时间:2024-04-06 19:46:59

TRPC3/6-IN-1结构式
TRPC3/6-IN-1结构式
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常用名 TRPC3/6-IN-1 英文名 TRPC3/6-IN-1
CAS号 736945-96-3 分子量 365.45
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C20H19N3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TRPC3/6-IN-1用途


TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。

 TRPC3/6-IN-1名称

英文名 TRPC3/6-IN-1

 TRPC3/6-IN-1生物活性

描述 TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
相关类别
靶点

hTRPC3:1260 nM (IC50)

hTRPC6:500 nM (IC50)

体外研究 TRPC3/6-IN-1对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm[1]。
体内研究 TRPC3/6-IN-1对大鼠TRPC3和TRPC6具有良好的阻断活性[1]。TRPC3/6-IN-1在大鼠体内的药代动力学参数[1]。复合剂量(iv)(mg/kg)Cmax(iv)(ng/ml)CL(iv)(ml/min/kg)MRT(iv)(h)DNAUC(iv)(h•kg/L)%F3 0.93 250 120 0.3 0.14~1
参考文献

[1]. David G Washburn, et al. The discovery of potent blockers of the canonical transient receptor channels, TRPC3 and TRPC6, based on an anilino-thiazole pharmacophore. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4979-84.

 TRPC3/6-IN-1物理化学性质

分子式 C20H19N3O2S
分子量 365.45