TRPC3/6-IN-1

TRPC3/6-IN-1用途

TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。
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TRPC3/6-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
736945-96-3

[ 英文名 ]:
TRPC3/6-IN-1

TRPC3/6-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

TRPC3/6-IN-1是典型瞬时受体通道(TRPC3/6)的有效选择性和口服活性分子阻断剂,对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm。TRPC3/6-IN-1可用于慢性心力衰竭模型的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

hTRPC3:1260 nM (IC50)

hTRPC6:500 nM (IC50)


[体外研究]

TRPC3/6-IN-1对hTRPC3和hTRPC6具有阻断效力,IC50值分别为1260nm和500nm[1]。

[体内研究]

TRPC3/6-IN-1对大鼠TRPC3和TRPC6具有良好的阻断活性[1]。TRPC3/6-IN-1在大鼠体内的药代动力学参数[1]。复合剂量(iv)(mg/kg)Cmax(iv)(ng/ml)CL(iv)(ml/min/kg)MRT(iv)(h)DNAUC(iv)(h•kg/L)%F3 0.93 250 120 0.3 0.14~1

[参考文献]

[1]. David G Washburn, et al. The discovery of potent blockers of the canonical transient receptor channels, TRPC3 and TRPC6, based on an anilino-thiazole pharmacophore. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 1;23(17):4979-84.

TRPC3/6-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H19N3O2S

[ 分子量 ]:
365.45

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