155412-88-7

• 常用中文名：CCK-B Receptor Antagonist 2
• 常用英文名：CCK-B Receptor Antagonist 2
• CAS号：155412-88-7
• 分子式：C₂₇H₂₈N₆O₃
• 分子量：484.55
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 胆囊收缩素受体
• 发布时间：2020-01-24 07:00:51
• 更新时间：2024-01-06 17:35:53
• CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。

名称

• 英文名: CCK-B Receptor Antagonist 2

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₈N₆O₃
• 分子量: 484.55
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C， 密封， 干燥

生物活性

• 描述: CCK-B Receptor Antagonist 2,化合物 15b,是有效的口服活性 Gastrin/CCK-B 拮抗剂,IC50 值为 0.43 nM。 CCK-B Receptor Antagonist 2 还抑制 Gastrin/CCK-A 活性,IC50 为 1.82 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 胆囊收缩素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.43 nM (Gastrin/CCK-B); 1.82 μM (Gastrin/CCK-A)[1]

• 体内研究: CCK-B受体拮抗剂2(0.1μmol/kg；静脉注射)对ED50为8.3nmol/kg的缺氧大鼠胃酸分泌有抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. Semple G, et al. (3R)-N-(1-(tert-butylcarbonylmethyl)-2,3-dihydro-2-oxo-5-(2-pyridyl)-1H-1,4-benzodiazepin-3-yl)-N'-(3-(methylamino)phenyl)urea (YF476): a potent and orally active gastrin/CCK-B antagonist.J Med Chem. 1997 Jan 31;40(3):331-41.