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1, 1-Diarylalkenes as anticancer agents: Dual inhibitors of tubulin polymerization and phosphodiesterase 4

AL Ruchelman, HW Man, R Chen, W Liu, L Lu…

文献索引：Ruchelman, Alexander L.; Man, Hon-Wah; Chen, Roger; Liu, Wei; Lu, Ling; Cedzik, Dorota; Zhang, Ling; Leisten, Jim; Collette, Alice; Narla, Rama Krishna; Raymon, Heather K.; Muller, George W. Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 19, # 21 p. 6356 - 6374

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被引用次数: 8

摘要

A series of 1, 1-diarylalkene derivatives were prepared to optimize the properties of CC- 5079 (1), a dual inhibitor of tubulin polymerization and phosphodiesterase 4 (PDE4). By using the 3-ethoxy-4-methoxyphenyl PDE4 pharmacophore as one of the aromatic rings, a significant improvement in PDE4 inhibition was achieved. Compound 28 was identified as a dual inhibitor with potent PDE4 (IC50= 54nM) and antitubulin activity (HCT-116 IC50= ...

6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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6-溴-2-萘甲酸结构式

6-溴-2-萘甲酸

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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6-bromo-N,N-diisopropyl-2-naphthamide结构式

6-bromo-N,N-dii...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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6-溴-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

6-溴-N-甲基-2-萘甲酰胺

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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N,N-diisopropyl-6-[1-hydroxy-1-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-2-naphthamide结构式

N,N-diisopropyl...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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N,N-diisopropyl-6-[(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)carbonyl]-2-naphthamide结构式

N,N-diisopropyl...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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6-(7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N,N-diisopropyl-2-naphthamide结构式

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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3-bromo-1-(1H-imidazol-4-yl)-1-propanone hydrobromide结构式

3-bromo-1-(1H-i...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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1-(1H-imidazol-4-yl)prop-2-en-1-one结构式

1-(1H-imidazol-...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-bromonaphthalene-2-carbonyl chloride结构式

6-bromonaphthal...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-[(7R)-7-hydroxy-5,6-dihydropyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl]-N-methylnaphthalene-2-carboxamide结构式

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5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7(6H)-酮结构式

5H-吡咯并[1,2-c]咪唑...

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6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

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6-(7-hydroxy-6,7-dihydro-5H-pyrrolo[1,2-c]imidazol-7-yl)-N,N-diisopropyl-2-naphthamide结构式

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氨基甲烷结构式

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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6-溴-2-萘甲酸结构式

6-溴-2-萘甲酸

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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6-bromo-N,N-diisopropyl-2-naphthamide结构式

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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N,N-diisopropyl-6-[1-hydroxy-1-(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)methyl]-2-naphthamide结构式

N,N-diisopropyl...

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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N,N-diisopropyl-6-[(1-trityl-1H-imidazol-4-yl)carbonyl]-2-naphthamide结构式

N,N-diisopropyl...

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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1-(1H-imidazol-4-yl)prop-2-en-1-one结构式

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6-bromonaphthalene-2-carbonyl chloride结构式

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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6-溴-N-甲基-2-萘甲酰胺结构式

6-溴-N-甲基-2-萘甲酰胺

5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7(6H)-酮结构式

5H-吡咯并[1,2-c]咪唑...

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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3-bromo-1-(1H-imidazol-4-yl)-1-propanone hydrobromide结构式

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6-(6,7-二氢-7-羟基-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-n-甲基-2-萘羧酰胺结构式

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3-bromo-1-(1H-imidazol-4-yl)-1-propanone hydrobromide结构式

3-bromo-1-(1H-i...

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5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7(6H)-酮结构式

5H-吡咯并[1,2-c]咪唑...

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1-(1H-imidazol-4-yl)prop-2-en-1-one结构式

1-(1H-imidazol-...

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5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7(6H)-酮结构式

5H-吡咯并[1,2-c]咪唑...

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