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Amuvatinib (MP-470)

更新时间:2024-10-02 16:23:58

常用名 Amuvatinib CAS号 850879-09-3
价格 ¥需询单/1kg ¥需询单/1g ¥需询单/1mg 纯度 99.0%
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用途:
Amuvatinib (MP-470)是多靶点抑制剂,对c-Kit(D816H),PDGFRα(V561D)和FLT3(D835Y)的IC50分别为10 nM,40 nM和81 nM。
作用:
1. 体外活性: 1 μM MP-470抑制MDA-MB-231细胞中AXL的酪氨酸磷酸化。10 μM MP-470使LNCaP细胞的细胞周期在G1期停滞,且降低Akt和ERK1/2磷酸化。10 μM MP-470抑制SF767细胞中c-Met磷酸化,且使细胞对辐射敏感。10 μM MP-470和辐射联用,抑制GSK-3β活性,诱导凋亡,且可能通过抑制Rad51而破坏dsDNA b断裂修复。MP-470盐酸盐有效抑制OVCAR-3,A549,NCI-H647,DMS-153和 DMS-114细胞增殖,IC50为0.9 μM–7.86 μM。MP-470对MiaPaCa-2,PANC-1和GIST882细胞具有毒性,IC50为1.6 μM 到3.0 μM。MP-470作用于LNCaP和PC-3,而不是DU145细胞,具有毒性,IC50分别为4 μM和8 μM,且在10 μM时诱导细胞凋亡。 2. 体内活性: 通过腹腔注射10 mg/kg-75 mg/kg或通过口服50 mg/kg-200 mg/kg MP-470,可以抑制携带HT-29,A549和SB-CL2细胞的小鼠移植瘤模型中肿瘤生长。20 mg/kg MP-470和厄洛替尼联用明显抑制携带LNCaP移植瘤的小鼠中的肿瘤生长。
物理化学性质:
CAS号:850879-09-3
常用中文名:Amuvatinib
常用英文名:Amuvatinib (MP-470)
分子式:C23H21N5O3S
分子量:447.509
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:649.5±65.0 °C at 760 mmHg
熔点:N/A
闪点:346.6±34.3 °C
储存条件:-20°C

供应商信息

上海与昂化工有限公司

认证状态:未认证供应商
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参考价格:$174/10mM*1mLinDMSO
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