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富马酸卢帕他定

更新时间:2025-07-26 13:05:57

常用名 富马酸卢帕他定 CAS号 182349-12-8
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用途:
Rupatadine Fumarate (UR-12592 Fumarate) is a potent dual PAF/H1 antagonist with Ki of 0.55/0.1 uM(rabbit platelet membranes/guinea pig cerebellum membranes).IC50 value:Target: PAF/H1 antagonistin vitro: Rupatadine competitively inhibited histamine-induced guinea pig ileum contraction (pA2 = 9.29 +/- 0.06) without affecting contraction induced by ACh, serotonin or leukotriene D4 (LTD4). It also competitively inhibited PAF-induced platelet aggregation in washed rabbit platelets (WRP) (pA2 = 6.68 +/- 0.08) and in human platelet-rich plasma (HPRP) (IC50 = 0.68 microM), while not affecting ADP- or arachidonic acid-induced platelet aggregation [1]. The IC50 for rupatadine in A23187, concanavalin A and anti-IgE induced histamine release was 0.7+/-0.4 microM, 3.2+/-0.7 microM and 1.5+/-0.4 microM, respectively whereas for loratadine the IC50 was 2.1+/-0.9 microM, 4.0+/-1.3 M and 1.7+/-0.5 microM. SR-27417A exhibited no inhibitory effect [2].in vivo: Rupatadine blocked histamine- and PAF-induced effects in vivo, such as hypotension in rats (ID50 = 1.4 and 0.44 mg/kg i.v., respectively) and bronchoconstriction in guinea pigs (ID50 = 113 and 9.6 micrograms/kg i.v.). Moreover, it potently inhibited PAF-induced mortality in mice (ID50 = 0.31 and 3.0 mg/kg i.v. and p.o., respectively) and endotoxin-induced mortality in mice and rats (ID50 = 1.6 and 0.66 mg/kg i.v.) [1]. rupatadine treatment improved the declined lung function and significantly decreased animal death. Moreover, rupatadine was able not only to attenuate silica-induced silicosis but also to produce a superior therapeutic efficacy compared to pirfenidone, histamine H1 antagonist loratadine, or PAF antagonist CV-3988 [3].
物理化学性质:
CAS号:182349-12-8
常用中文名:富马酸卢帕他定
常用英文名:Rupatadine Fumarate
分子式:C30H30ClN3O4
分子量:532.030
密度:N/A
沸点:586.4ºC at 760 mmHg
熔点:58-61ºC
闪点:308.4ºC
储存条件:Refrigerator

供应商信息

上海亚兴生物医药科技有限公司

认证状态:未认证供应商
电话:+8621-58956006
地址:妙镜路1111号
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联系人:段博
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邮件:sales4@langchem.com
网址:http://isotopemall.com/
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上海亚兴生物医药科技有限公司于2014年5月成立,是一家专业从事生物医药的研发、生产和销售的企业。 公司目前有两个生产基地,分别在江苏南通市和江苏徐州市。上海拥有3000平方的研发中心,公司目前拥有研发生产团队100余人,博士5人。主要以工业自动化为研究对象,生产高纯度、高产量、高稳定性的产品。公司具备先进检测设备,包括HPLC,GC,TLC,MS 等。目前生产基地都是以先进的流体自动化反应设备为主,包括流动相氢化,酯化,溴化,脱水等自动化生产设备。公司致力于先进自动化设备研发,替代传统反应器。以技术为驱动力,以客户需求为导向,为客户提供更快捷高效的服务,通过不断的生产实践,实现生物医药绿色工艺,为社会创造价值。
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