182349-12-8

• 常用中文名：富马酸卢帕他定
• 常用英文名：Rupatadine Fumarate
• CAS号：182349-12-8
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：532.030
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 神经信号通路(Neuronal Signaling) Histamine Receptor 抑制剂
• 发布时间：2018-08-24 10:38:50
• 更新时间：2024-01-06 19:25:19
• Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂，Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

名称

• 中文名: 富马酸卢帕他定
• 英文名: Rupatadine Fumarate
• 中文别名: 富马酸泸帕他; 8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶富马酸盐
• 英文别名: 8-Chloro-11-{1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine (2E)-but-2-enedioate (1:1); Rupatadine fumarate; 5H-Benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine, 8-chloro-6,11-dihydro-11-[1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene]-, (2E)-2-butenedioate (1:1); Rupafin; (E)-but-2-enedioic acid,8-chloro-11-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-5,6-dihydrobenzo[1,2]cyclohepta[2,4-b]pyridine; 8-Chloro-11-{1-[(5-methyl-3-pyridinyl)methyl]-4-piperidinylidene}-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine (2E)-2-butenedioate (1:1); Rupatadine (Fumarate)

物化性质

• 沸点: 586.4ºC at 760 mmHg
• 熔点: 58-61ºC
• 分子式: C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量: 532.030
• 闪点: 308.4ºC
• 精确质量: 531.192505
• PSA: 103.62000
• LogP: 5.28460
• 储存条件: Refrigerator

生物活性

• 描述: Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Merlos M, et al. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21.

  [2]. Queralt M, et al. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60.

  [3]. Lv XX, et al. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi