Linsitinib
Linsitinib结构式
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常用名 | Linsitinib | 英文名 | OSI-906(Linsitinib) |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 867160-71-2 | 分子量 | 421.494 | |
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C26H23N5O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
Linsitinib用途Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。 |
本表展示该化学物质的中文名称、英文系统名、各类中文与英文别名信息。
| 中文名 | 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇 |
|---|---|
| 英文名 | 3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol |
| 英文别名 | 更多 |
本表记录该化合物相关生物活性、作用靶点、活性说明与生物实验相关数据。
| 描述 | Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点实验 |
IC50: 35 nM (IGF-1R), 75 nM (InsR) |
| 体外研究 | Linsitinib抑制IGF-1R自身磷酸化和下游信号蛋白Akt,ERK1/2和S6激酶的激活,IC50为0.028至0.13μM。 Linsitinib通过与C-螺旋的相互作用实现靶蛋白的中间构象。 Linsitinib在肝微粒体中显示出有利的代谢稳定性。 Linsitinib在1μM浓度下完全抑制IR和IGF-1R磷酸化。 Linsitinib抑制几种肿瘤细胞系的增殖,包括非小细胞肺癌和结直肠癌(CRC)肿瘤细胞系,EC50为0.021-0.810μM[1]。 |
| 体内研究 | Linsitinib在IGF-1R驱动的异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长,在75mg/kg和60％TGI的剂量下具有100％TGI和55％消退,并且在25mg/kg的剂量下无消退。 Linsitinib给药在狗,大鼠和小鼠中诱导其自身的不同消除半衰期,消除半衰期分别为1.18小时,2.64小时和2.14小时。在雌性Sprague-Dawley大鼠和女性CD-1小鼠中每日一次的不同单剂量的Linsitinib给药显示Vmax与Linsitinib剂量不是剂量成比例的。在给药12天后,Linsitinib以25mg/kg的剂量升高血糖水平。 LIZitinib在IGF-1R驱动的全长人IGF-1R(LISN)异种移植小鼠模型中以75mg/kg的单剂量给药,在4至24小时内用血浆药物实现IGF-1R磷酸化(80％)的最大抑制浓度为26.6-4.77μM[1]。在NCI-H292异种移植物小鼠中以60mg/kg的单剂量施用的Linsitinib在体内治疗后2,4和24小时抑制葡萄糖的摄取。 Linsitinib抑制NCI-H292异种移植小鼠模型中肿瘤的生长[2]。 |
| 激酶实验 | 蛋白激酶测定或者通过基于ELISA的测定方法（IGF-1R，IR，EGFR和KDR）在内部进行，或者通过使用100μM浓度的ATP的放射测定方法进行。内部ELISA测定使用聚（Glu：Tyr）作为与96孔测定板表面结合的底物，并使用与辣根过氧化物酶偶联的抗磷酸酪氨酸抗体检测磷酸化。通过测量405 / 490nm处的吸光度，使用ABTS作为过氧化物酶底物定量结合的抗体。所有测定使用纯化的重组激酶催化结构域人IGF-1R或EGFR的重组酶在昆虫细胞中表达为NH2-末端谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白，并在室内纯化。 IC50值由抑制百分比对log10化合物浓度的S形剂量 - 反应曲线确定。除非另有说明，否则使用内部测定进行至少三次一式两份的测量。使用ProfilerProTM激酶选择性测定试剂盒，对一组激酶分析浓度为1μM的Linsitinib。 |
| 细胞实验 | 对于细胞增殖的测定，将细胞接种到含有10％FCS的适当培养基中的96孔板中，并在Linsitinib存在下以各种浓度培养3天。使用CellTiterGlo通过细胞内ATP含量的发光定量来确定细胞生长的抑制。数据表示为最大增殖的一部分，通过将存在不同浓度的Linsitinib时的细胞密度除以仅用载体（DMSO）处理的对照细胞的细胞密度来计算。 |
| 动物实验 | 在指数细胞生长期间从细胞培养瓶中收获细胞，用无菌PBS洗涤两次至合适的浓度，然后皮下植入雌性nu / nu CD-1小鼠的右胁腹。将肿瘤建立至200±50mm 3大小，然后随机分成8只小鼠的治疗组，每组用于功效研究。如所示口服施用Linsitinib或媒介物。所示的％TGI值是整个给药期间的中值％TGI。 505的TGI被认为是重要的。生长延迟计算为TC，T和C是治疗（T）组和对照（C）组中平均肿瘤大小达到初始肿瘤体积的400％的天数。治疗不包括在此计算中。 |
| 参考文献 |
本表包含该物质理化参数，如熔点、沸点、密度、溶解度、旋光性等理化指标，无数据项标记为N/A。
| 密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 分子式 | C26H23N5O |
| 分子量 | 421.494 |
| 精确质量 | 421.190247 |
| PSA | 89.33000 |
| LogP | 3.23 |
| InChIKey | PKCDDUHJAFVJJB-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | CC1(O)CC(c2nc(-c3ccc4ccc(-c5ccccc5)nc4c3)c3c(N)nccn23)C1 |
| 外观性状 | 白色至黄色固体 |
| 折射率 | 1.748 |
| 储存条件 | -20℃ |
本表提供该化合物公开报道的合成路线、反应条件、反应物与产物参考信息。
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~66%
Linsitinib 867160-71-2 |
| 文献：OSI PHARMACEUTICALS, LLC; CASTELHANO, Arlindo, L.; CUTTING, Gary, A.; LOCKE, Andrew, J.; MAO, Yunyu; MULVIHILL, Kristen, Michelle; NORRIE, Robert; O'BRIEN, Andrew, J.; PARK, Stuart, R.; RECHKA, Josef, A.; STEVENS, Andrew, Michael; THOMAS, Christopher, I. Patent: WO2012/16095 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 12-13 ; |
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~%
Linsitinib 867160-71-2 |
| 文献：WO2012/16095 A1, ; |
![顺式-3-(8-氨基-1-溴咪唑并[1,5-a]吡嗪-3-基)-1-甲基环丁醇结构式](https://image.chemsrc.com/caspic/030/936901-75-6.png)
![3-(1-BROMO-8-CHLOROIMIDAZO[1,5-A] PYRAZIN-3-YL)CYCLOBUTANONE结构式](https://image.chemsrc.com/caspic/106/936901-73-4.png)
本表列出该化学品对应的上游起始原料以及下游衍生产物清单。
| Linsitinib上游产品 3 | |
|---|---|
| Linsitinib下游产品 0 | |
本表罗列该化合物全部英文别名、系统命名、CAS别名等英文名称集合。
| cis-3-[8-amino-1-(2-phenyl-quinolin-7-yl)-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol |
| OSI-906 (Linsitinib) |
| Kinome_3532 |
| cis-3-(8-amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo(1,5-a)pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol |
| Linsitinib |
| cis-3-[8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl]-1-methylcyclobutan-1-ol |
| OSI906 |
| cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol |
| OSI-906AA |
| OSI-906 |
本部分为该化合物相关常见问答，包含基础参数、性状、储存条件等高频咨询问题与对应答案。
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的外观是什么？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇外观为白色至黄色固体。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的分子量是多少？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇分子量为421.494。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的极性表面积PSA是多少？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇极性表面积PSA为89.33000。 |
| Q: 867160-71-2的中文名称是什么？ |
| A: 867160-71-2的中文名称为顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的LogP（油水分配系数）是多少？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇LogP（油水分配系数）为3.23。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的储存条件是什么？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇储存条件：-20℃。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的上游原料有哪些？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇相关上游原料（CAS）：867164-54-3;936901-75-6;936901-73-4。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇有什么用途？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇主要用途：Losmapimod是 IGF-1 和胰岛素受体的双重抑制剂,IC50 分别为35 和 75 nM。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的SMILES表达式是什么？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇SMILES表达式为CC1(O)CC(c2nc(-c3ccc4ccc(-c5ccccc5)nc4c3)c3c(N)nccn23)C1。 |
| Q: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇的CAS号是多少？ |
| A: 顺式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基环丁醇CAS号为867160-71-2。 |
本表列出该化合物相关生产厂商、供应商信息，包含厂家名称、产品供应相关参考信息。
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