常用名 | 7-氯-1-(2,4-二氟苯)-6-氟-4-酮-1,4-二氢-1,8-萘啶-3-羧酸 | CAS号 | 100492-04-4 |
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价格 | ¥2100.0/25kg | 纯度 | 99.0% |
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二氟苯基萘啶羧酸是托氟沙星的母核之一,以下是关于它的详细介绍: 结构特点 二氟苯基萘啶羧酸的化学式为,其结构中包含一个萘啶环,萘啶环是一种由两个吡啶环稠合而成的杂环化合物 。 在萘啶环的特定位置上连接着一个 2,4 - 二氟苯基以及其他官能团,这些官能团的存在赋予了该化合物独特的化学性质和生物活性 。 理化性质 外观:通常为近乎白色的粉末. 熔点:其乙酯形式的熔点在之间. 溶解性:在常见的有机溶剂中具有一定的溶解性,但在水中的溶解性相对较差. 合成方法 以 2,4 - 二氟苯胺为起始原料,经过多步反应引入吡啶环和羧基等官能团,最终合成二氟苯基萘啶羧酸。 也可以通过对含有萘啶环结构的化合物进行选择性氟化和官能团转化等反应来制备二氟苯基萘啶羧酸 。 作为托氟沙星母核的重要性 决定抗菌活性:二氟苯基萘啶羧酸作为托氟沙星的核心结构部分,对其抗菌活性起着关键作用。其独特的结构使得托氟沙星能够与细菌的 DNA 回旋酶或拓扑异构酶 Ⅳ 等靶点紧密结合,从而抑制细菌的 DNA 复制和转录过程,发挥抗菌作用. 影响药代动力学性质:该母核结构影响着托氟沙星在体内的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程。例如,其疏水性的二氟苯基等结构特征有助于托氟沙星穿透细菌细胞膜,同时也会影响药物在体内的脂溶性和水溶性平衡,进而影响药物的吸收和分布特性. 结构修饰的基础:以二氟苯基萘啶羧酸为基础,可以通过对其结构上的官能团进行修饰和改造,来优化托氟沙星的抗菌谱、抗菌活性、药代动力学性质以及降低不良反应等,为开发新型喹诺酮类抗菌药物提供了重要的结构模板. |